Лекарства и субстанции

Эголанза® инструкция по применению лекарственного препарата

Владелец регистрационного удостоверения: EGIS Pharmaceuticals, PLC (Венгрия)

Код ATX: N05AH03

Активное вещество: оланзапин

Лекарственная форма: Эголанза®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эголанза®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "E 402" - на другой, без или почти без запаха.

1 таб.
оланзапина дигидрохлорида тригидрат7.03 мг,
 что соответствует содержанию оланзапина5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40.99 мг, лактозы моногидрат - 40.98 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 5 мг, кросповидон - 5 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 1.4 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.014 мг, опадрай Y-1-700 белый - 2.79 мг (гипромеллоза - 62.5%, титана диоксид - 31.25%, макрогол 400 - 6.25%).

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "E 404" на одной стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
оланзапина дигидрохлорида тригидрат14.06 мг,
 что соответствует содержанию оланзапина10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 81.97 мг, лактозы моногидрат - 81.97 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 10 мг, кросповидон - 10 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 2.4 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.023 мг, опадрай Y-1-700 белый - 4.68 мг (гипромеллоза - 62.5%, титана диоксид - 31.25%, макрогол 400 - 6.25%).

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Фармако-терапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологическое действие

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

Обладает сродством к серотониновым (5-НТ2А/С, 5НТ3, 5НТ6), допаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (М1-5) рецепторам, адренорецепторам (α1) и гистаминовым (H1) рецепторам.

Выявлен антагонизм к серотониновым (5НТ), допаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ2-рецепторов, в сравнении с допаминовыми D2-рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Показания к применению

  • лечение шизофрении;
  • поддерживающая и длительная противорецедивная терапия у пациентов с шизофренией, ответивших на исходное лечение;
  • лечение маниакального эпизода средней и тяжелой степени;
  • предотвращение рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых препарат оказался эффективен при лечении маниакального эпизода;
  • в комбинации с флуоксетином для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух антидепрессантов по дозе и продолжительности курса терапии соответствующих данному эпизоду). Препарат Эголанза® в качестве монотерапии не показан для лечения терапевтически резистентной депрессии;
  • в комбинации с флуоксетином для лечения депрессивного эпизода в структуре биполярного расстройства. Препарат Эголанза® в качестве монотерапии не показан для лечения депрессивного эпизода в структуре биполярного расстройства.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, однократно - 5-20 мг/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза - 10 мг/сут.

При острой мании, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых - 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1 раз) в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

Профилактика рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Пациентам, ранее получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, следует продолжать лечение в той же дозе для профилактики рецидива. При наличии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода прием оланзапина следует продолжать (при необходимости уточняя дозу); при наличии клинических показаний следует дополнительно назначить препараты для устранения расстройств настроения.

При лечении шизофрении, маниакального эпизода, а также для профилактики рецидивов биполярного расстройства, суточную дозу можно впоследствии корректировать в пределах от 5 до 20 мг с учетом клинического состояния конкретного пациента. Коррекция дозы сверх значения, рекомендованного в качестве начальной дозы, рекомендуется только после тщательного клинического анализа, и должно, как правило, происходить с интервалами не менее 24 ч.

Перед прекращением приема оланзапина следует постепенно снижать дозу. Максимальная суточная доза оланзапина - 20 мг.

Более низкая начальная доза (5 мг/сут) не обязательна для всех пациентов, но возможна для пациентов в возрасте 65 лет и старше при наличии клинических показаний.

Для пациентов с нарушениями функции печении/или почек может потребоваться снижение начальной дозы (до 5 мг/сут). При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по Чайлд-Пью) следует назначать начальную дозу 5 мг и повышать ее с осторожностью.

Женщинам следует назначать препарат в тех же дозах, что и мужчинам.

Курящим пациентам следует назначать препарат в тех же дозах, что и некурящим пациентам. При наличии более чем одного фактора, способного вызвать замедление метаболизма (женский пол, пожилой возраст, некурящие пациенты), следует рассмотреть необходимость снижения начальной дозы до 5 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

Побочное действие

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме препарата, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головокружение, акатизия, паркинсонизм, астения, дискинезия; редко - судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе); очень редко - дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию. Очень редко может развиться ЗНС. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры, ригидность мышц, изменение психического состояния, нестабильность вегетативных функций (непостоянные уровни ЧСС и АД, тахикардия, потливость, сердечная аритмия). Дополнительными признаками могут быть повышение уровня КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При развитии у пациента симптомов и признаков ЗНС или появлении необъяснимой лихорадки без дополнительных клинических проявлений ЗНС следует отменить все антипсихотические средства, в т.ч. оланзапин.

При резкой отмене препарата очень редко отмечены такие симптомы, как повышенное потоотделение, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); нечасто - брадикардия с коллапсом или без; очень редко - увеличение интервала QTc на ЭКГ, желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть; очень редко - тромбоэмболия (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен).

Со стороны пищеварительной системы: часто - транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запор и сухость слизистой оболочки полости рта, транзиторное, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT), особенно в начале терапии; редко - гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени); очень редко - панкреатит, повышение активности ЩФ и общего билирубина.

Со стороны обмена веществ: очень часто - увеличение массы тела; часто - повышение аппетита, гипертриглицеридемия; очень редко - гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая летальный исход; гиперхолестеринемия, гипотермия.

Со стороны органов кроветворения: часто - эозинофилия; редко - лейкопения; очень редко - тромбоцитопения, нейтропения; в единичных случаях - асимптоматическая эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - задержка мочи, приапизм.

Со стороны кожных покровов: нечасто - реакции фотосенсибилизации; очень редко - алопеция.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница.

Лабораторные показатели: очень часто - гиперпролактинемия, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко; у большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализуется без отмены терапии. Нечасто - повышение активности КФК; в единичных случаях наблюдалось повышение концентрации глюкозы в плазме крови, триглицеридов, холестерина.

Прочие: часто - астения, периферические отеки; очень редко - синдром отмены.

У пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Очень частыми у этой категории пациентов были нарушения походки и падения. Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи.

Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов допамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций.

Есть данные о развитии нейтропении (4.1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. Одновременная терапия с вальпроевой кислотой или литием способствует увеличению частоты (более 10%) тремора, сухости слизистой оболочки полости рта, повышения аппетита или увеличение массы тела. Также регистрировались нарушения речи (от 1 до 10%).

Противопоказания к применению

  • риск развития закрытоугольной глаукомы;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, миелосупрессия (в т.ч. лейкопения, нейтропения), миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, паралитическая кишечная непроходимость, беременность, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (увеличение интервала QTc на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия; иммобилизация.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет из-за недостаточности клинических данных.

Особые указания

Во время приема антипсихотических препаратов улучшение клинического состояния пациентов может произойти в течение нескольких дней или недель. На протяжении этого периода пациенты нуждаются в тщательном наблюдении. Психоз и/или нарушения поведения, связанные с деменциейОланзапин не разрешен к применению для лечения психоза и/или нарушений поведения, связанных с деменцией, и этот препарат не рекомендуется применять у таких пациентов из-за повышенной смертности и риска нарушения мозгового кровообращения. При приеме оланзапина у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались цереброваскулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (цереброваскулярные нарушения (в анамнезе), транзиторные ишемические атаки, артериальную гипертензию, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с цереброваскулярными нарушениями.Применение оланзапина не рекомендуется для лечения психозов, связанных с приемом агонистов дофамина, у пациентов с болезнью Паркинсона. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)При лечении нейролептиками (в т.ч. оланзапином) может развиться ЗНС. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры, ригидность мышц, изменение психического состояния, нестабильность вегетативных функций (непостоянные уровни частоты сердечных сокращений и артериального давления, тахикардия, потливость, сердечная аритмия). Дополнительными признаками могут быть повышение уровня КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При развитии у пациента симптомов и признаков ЗНС или появлении необъяснимой лихорадки без дополнительных клинических проявлений ЗНС следует отменить все антипсихотические средства, в т.ч. оланзапин. Гипергликемия и сахарный диабетОтмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими лекарственными средствами и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития. Изменения уровня липидовПри изменении уровней липидов на фоне приема оланзапина следует назначать соответствующее лечение, особенно у пациентов с дислипидемией или факторами риска развития нарушений жирового обмена. Антихолинергическая активностьНесмотря на то, что оланзапин in vitro имеет антихолинергическую активность, вследствие ограниченности клинического опыта применения оланзапина у пациентов с сопутствующими заболеваниями, рекомендуется осторожность при назначении этого препарата пациентам с гипертрофией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью и другими аналогичными состояниями. Функция печениОсобая осторожность необходима при повышении активности печеночных трансаминаз, АЛТ и/или ACT у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными лекарственными средствами. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы. При выявлении гепатита (в т.ч. гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного поражения печени) прием оланзапина следует прекратить. НейтропенияОланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов в том числе нейтрофилов; с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств (в анамнезе); с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. Нейтропения часто наблюдается при сочетанном применении оланзапина и вальпроата. Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений. Прекращение приема препаратаПри резком прекращении приема оланзапина в очень редких случаях (<0.01%) были зарегистрированы острые симптомы, например, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота.Интервал QТКак и в случае применения других антипсихотических препаратов, во время курса лечения оланзапином следует соблюдать осторожность, если этот препарат назначается одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, особенно у пожилых пациентов, пациентов с синдромом врожденного удлинения QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемией, гипомагниемией или удлинением QT в семейном анамнезе.Следует избегать одновременного применения других нейролептиков или лекарственных средств, также удлиняющих интервал QT или вызывающих гипокалиемию.ТромбоэмболияСовпадение во времени приема оланзапина и тромбоэмболии вен зарегистрировано в редких случаях (менее 0.01%). Причинная связь симптомов тромбоэмболии вен и приемом оланзапина не установлена. Однако поскольку больные шизофренией часто имеют приобретенные факторы риска тромбоэмболии вен, следует выявлять все возможные факторы риска тромбоэмболии вен, например, неподвижность пациентов, и принимать профилактические меры. Судорожные припадкиОланзапин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или подвергающихся воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. Судорожные припадки у пациентов, получающих оланзапин, наблюдаются редко. В большинстве этих случаев зарегистрированы судорожные припадки в анамнезе или факторы риска судорожных припадков. Поздняя дискинезияПри развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.Ортостатическая гипотензияВ клинических испытаниях оланзапина ортостатическая гипотензия нечасто наблюдалась у пожилых пациентов. Как и в случае приема других антипсихотических препаратов, рекомендуется периодически измерять АД пациентам старше 65 лет.Использование в педиатрииОланзапин не рекомендуется применять при лечении детей и подростков. Исследования, проведенные у пациентов в возрасте 13-17 лет, выявили различные нежелательные реакции, в т.ч. увеличение массы тела, изменение параметров метаболизма и повышение уровня пролактина. Долгосрочные исходы этих явлений не были изучены и остаются неизвестными.ЛактозаЭтот препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или глюкозо-галактозная мальабсорбции.Дополнительная информацияСледует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1А2 могут изменять метаболизм оланзапина. Индукторы изофермента CYP1A2: клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы препарата. Ингибиторы изофермента CYP1A2: флувоксамин значительно подавляет метаболизм оланзапина. Снижая клиренс оланзапина, повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% - у курящих мужчин, AUC - на 52% и 108% соответственно, поэтому у пациентов принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор изофермента CYP1A2 (например, ципрофлоксацин) следует рассмотреть возможность применения более низкой начальной дозы оланзапина.Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина на 50-60% и его следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после оланзапина.Флуоксетин (ингибитор CYP2D6), а также однократный прием антацидных препаратов (алюминия или магния) или циметидина, не оказывали значительного влияния на фармакокинетику оланзапина.Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.Необходима осторожность при применении оланзапина с препаратами, удлиняющими интервал QTc (амитриптилином, хлорпромазином, дроперидолом, тиоридазином, пимозидом, хинидином, прокаинамидом, соталолом, эфедрином, адреналином, тербутатином, эритромицином, триметопримом/сульфаметоксазолом, кетоконазолом, флуконазолом и другими), нарушающими электролитный баланс или тормозящими метаболизм оланзапина в печени.Одновременное применение оланзапина и антипаркинсонических препаратов у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется.Оланзапин проявляет антагонизм в отношении допамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов допамина.Оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP in vitro (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4), клинически значимое взаимодействие маловероятно. Не обнаружено подавления метаболизма следующих активных веществ: трициклических антидепрессантов (представляющих в основном путь CYP2D6), варфарина (CYP2C9), теофиллина (CYP1A2) или диазепама (CYP3A4 и 2С19).Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом.
Маммология

Когда и зачем подростку нужен маммолог?

Эксперт: врач-маммолог (рентгенолог, онколог, гинеколог) Марина Львовна Травина Врачи-маммологи все …

+МАМА 23.05.2020

Трещины сосков и как от них избавиться

+МАМА 23.05.2020

Самообследование груди

+МАМА 23.05.2020
Гинекология

Молочница у беременных: почему она возникает и как ее вылечить

Эксперт: врач акушер-гинеколог, член Ассоциации акушеров–гинекологов и анестезиологов Крыма Лиля …

+МАМА 23.05.2020

Паллиативная помощь: Что изменится в России для неизлечимо больных людей

+МАМА 23.05.2020

Болезненные менструации (альгодисменорея): насколько это серьезно?

+МАМА 23.05.2020

Маловодие при беременности

При маловодии (олигогидрамнионе) происходит уменьшение количества околоплодных вод во время беременности, причем, возникнуть такое состояние может на любом сроке вынашивания малыша. Обычно будущая мама не …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды

Головная боль при беременности

Головную боль при беременности испытывают многие женщины. Ниже мы расскажем о том, по каким причинам она может возникать и как от нее избавиться, не причинив …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды

Второй скрининг при беременности

В современном мире информация о здоровье, пожалуй, занимает одно из первых мест среди сведений, которые интересуют людей больше, чем все остальное. А информация о ведении …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды

Предвестники родов у повторнородящих

Беременность — период, который продолжается от момента зачатия ребенка до его рождения. В среднем он длится около 40 недель или 10 акушерских месяцев. Согласно клиническим …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды

Как правильно дышать при схватках и родах

Каждой будущей маме кажется, что ее беременность длится очень долго. Но на самом деле вы не успеете оглянуться, как незаметно пролетит время и наступит долгожданный …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды