Лекарства и субстанции

Итразол® инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения: ВЕРТЕКС, АО (Россия)

Код ATX: J02AC02

Активное вещество: итраконазол

Лекарственная форма: Итразол®

Препарат отпускается по рецепту Итразол®
Капсулы
рег. №: Р N003034/01 от 25.05.09 - Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Итразол®

Капсулы твердые желатиновые, №0, белого цвета; содержимое капсул - пеллеты (сферические микрогранулы) от светло-желтого до коричневато-желтого цвета.

1 капс.
итраконазол (в форме пеллет)100 мг

Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза - 80-91.5%, крахмал кукурузный - 8.5-20%) - 207.44 мг, полоксамер 188 (Лутрол) - 25.94 мг, полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный - 0.51 мг, гипромеллоза - 130.11 мг.

Состав капсул твердых желатиновых: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.

Масса капсулы с содержимым - 560 мг.

6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противогрибковый препарат

Фармако-терапевтическая группа

Противогрибковое средство

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат. Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.

Показания к применению

  • дерматомикозы;
  • грибковый кератит;
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
  • системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;
  • кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз);
  • отрубевидный лишай.

Способ применения и дозы

Итразол® следует принимать внутрь, после еды.

Капсулы следует проглатывать целиком.

Таблица 1.

ПоказаниеДозаПродолжительность лечения
Вульвовагинальный кандидоз200 мг 2 раза/сут1 день
200 мг 1 раз/сут3 дня
Отрубевидный лишай200 мг 1 раз/сут7 дней
Дерматомикозы гладкой кожи200 мг 1 раз/сут7 дней
100 мг 1 раз/сут15 дней
Грибковый кератит200 мг 1 раз/сут21 день, возможна коррекция длительности терапии с учетом положительной динамики клинической картины
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы200 мг 2 раза/сут7 дней
100 мг 1 раз/сут30 дней
Кандидоз слизистой оболочки полости рта100 мг 1 раз/сут15 дней
Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИД или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы

Онихомикоз

Пульс-терапия (см. Таблицу 2).

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Итразола по 2 капсулы 2 раза/сут (по 200 мг 2 раза/сут) в течение 1 недели.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Таблица 2.

Локализация онихомикозов1-я нед.2-я, 3-я, 4-я нед.5-я нед.6-я, 7-я, 8-я нед.9-я нед.
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей1-й курснедели, свободные от приема Итразола2-й курснедели, свободные от приема Итразола3-й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей1-й курснедели, свободные от приема Итразола2-й курс--

Непрерывная терапия

По 2 капсулы 1 раз/сут (по 200 мг 1 раз/сут) в течение 3 мес.

Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.

Системные микозы

Рекомендуемые дозы варьируют в зависимости от вида инфекции.

Таблица 3.

ПоказаниеДозаСредняя продолжительностьЗамечания
Аспергиллез200 мг 1 раз/сут2-5 месУвеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз100-200 мг 1 раз/сутот 3 нед до 7 мес
Криптококкоз (кроме менингита)200 мг 1 раз/сутот 2 мес до 1 года
Криптококковый менингит200 мг 2 раза/сутот 2 мес до 1 годаПоддерживающая терапия 200 мг 1 раз/сут
Гистоплазмозот 200 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут8 мес-
Споротрихоз100 мг 1 раз/сут3 мес-
Паракокцидиоидомикоз100 мг 1 раз/сут6 мес-
Хромомикоз100-200 мг 1 раз/сут6 мес-
Бластомикозот 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут6 мес-

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, анорексия, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; очень редко - тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: нарушения менструального цикла, алопеция, гипокалиемия, отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.

Противопоказания к применению

  • одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, симвастатином, ловастатином, триазоламом, мидазоламом);
  • детский возраст до 3 лет;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, при заболеваниях печени (в т.ч. сопровождающихся печеночной недостаточностью).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.

Особые указания

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Препарат не следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, получающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее чем через 2 ч после приема капсул Итразола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протонового насоса рекомендуется принимать капсулы Итразола с кислыми напитками.При длительном применении итраконазола (более 1 мес), при применении итраконазола у пациентов, получающих другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием, а также у пациентов с заболеваниями печени рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.Пациентам с почечной недостаточностью в случае снижения биодоступности итраконазола может потребоваться коррекция дозы препарата.Лечение следует прекратить при возникновении невропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итразола.Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Итразол® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, с нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы. Использование в педиатрииПрименение препарата у детей старше 3 лет рекомендуется только в том случае, если возможная польза терапии превосходит потенциальный риск.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВлияния на способность к управлению автомобилем и работе с техникой не наблюдалось.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить. Т.к. итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов. Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:
  • терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;
  • блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность, т.к. метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами (в случае одновременного назначения с итраконазолом дозы этих препаратов, если необходимо, следует уменьшить):
  • пероральные антикоагулянты;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
  • некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
  • расщепляемые изоферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие как дигидропиридин и верапамил;
  • некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
  • другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.
Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтисетрона. Влияние на связывание с белками плазмы Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции за связывание с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин.
Маммология

Когда и зачем подростку нужен маммолог?

Эксперт: врач-маммолог (рентгенолог, онколог, гинеколог) Марина Львовна Травина Врачи-маммологи все …

+МАМА 23.05.2020

Трещины сосков и как от них избавиться

+МАМА 23.05.2020

Диффузный фиброаденоматоз молочной железы

+МАМА 23.05.2020
Гинекология

Молочница у беременных: почему она возникает и как ее вылечить

Эксперт: врач акушер-гинеколог, член Ассоциации акушеров–гинекологов и анестезиологов Крыма Лиля …

+МАМА 23.05.2020

Паллиативная помощь: Что изменится в России для неизлечимо больных людей

+МАМА 23.05.2020

Болезненные менструации (альгодисменорея): насколько это серьезно?

+МАМА 23.05.2020

Маловодие при беременности

При маловодии (олигогидрамнионе) происходит уменьшение количества околоплодных вод во время беременности, причем, возникнуть такое состояние может на любом сроке вынашивания малыша. Обычно будущая мама не …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды

Головная боль при беременности

Головную боль при беременности испытывают многие женщины. Ниже мы расскажем о том, по каким причинам она может возникать и как от нее избавиться, не причинив …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды

Второй скрининг при беременности

В современном мире информация о здоровье, пожалуй, занимает одно из первых мест среди сведений, которые интересуют людей больше, чем все остальное. А информация о ведении …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды

Предвестники родов у повторнородящих

Беременность — период, который продолжается от момента зачатия ребенка до его рождения. В среднем он длится около 40 недель или 10 акушерских месяцев. Согласно клиническим …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды

Как правильно дышать при схватках и родах

Каждой будущей маме кажется, что ее беременность длится очень долго. Но на самом деле вы не успеете оглянуться, как незаметно пролетит время и наступит долгожданный …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды