Лекарства и субстанции

Изакардин® инструкция по применению лекарственного препарата

Владелец регистрационного удостоверения: ТЕХНОКОМ ООО (Группа компаний ФАРМАМЕД.РФ) (Россия)

Код ATX: C01DA08

Активное вещество: изосорбида динитрат

Лекарственная форма: Изакардин®

Препарат отпускается по рецепту Изакардин®
Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.
рег. №: ЛП-000326 от 22.02.11 - Действующее Дата перерегистрации: 17.05.16

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Изакардин®

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.

1 мл1 амп.
изосорбида динитрат1 мг10 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода д/и - до 1 мл.

10 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные полимерные (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Фармако-терапевтическая группа

Вазодилатирующее средство, нитрат

Фармакологическое действие

Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение содержания цГМФ (медиатор вазодилатации), что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.

Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Купирует коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Показания к применению

  • купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая стенокардия);
  • острый инфаркт миокарда;
  • острая левожелудочковая недостаточность;
  • контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.

Вводят в/в медленно. Рекомендуемая начальная доза от 1-2 мг/ч в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8-10 мг/ч. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы - в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7.5 мг/ч.

Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат и нитроглицерин) можно вводить более высокие дозы препарата Изакардин® для достижения желаемого гемодинамического действия.

Препарат следует вводить в разведенном виде в/в с помощью автоматических инфузионных систем или в неразведенном виде с применением шприцевого инфузионного насоса в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы.

Препарат совместим с такими инфузионными растворами, применяемыми в стационаре, как 0.9% раствор натрия хлорида, 5-30% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин. При комбинации с другими инфузионными растворами следует обращать внимание на информацию соответствующих производителей об их растворах, а также на совместимость, противопоказания, побочное действие.

Применение разведенного раствора для инфузий

  • концентрация 100 мкг/мл (0.01%): 50 мл концентрата Изакардин® 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора для инфузий;
  • концентрация 200 мкг/мл (0.02%): 100 мл концентрата Изакардин® 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимы для приготовления 500 мл готового раствора для инфузий.

Таблица расчета дозы препарата

Доза 100 мкг/мл (0.01% раствор) 200 мкг/мл (0.02% раствор)
мг/ч мл/ч капли/мин мл/ч капли/мин
1 10 3-4 5 1-2
2 20 7 10 3
3 30 10 15 5
4 40 13 20 7
5 50 17 25 8
6 60 20 30 10
7 70 23 35 12
8 80 27 40 13
9 90 30 45 15
10 100 33 50 17

1 мл соответствует 20 каплям.

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней или дольше.

Информация о необходимости коррекции дозы у пожилых пациентов отсутствует.

Побочное действие

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации ВОЗ): очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто - парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС - может приводить к гипоксии миокарда); очень редко - выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога.

Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль; часто - сонливость, легкое головокружение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), гиперемия кожи; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто - астения.

Возможно развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

  • острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);
  • кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • констриктивный перикардит;
  • тампонада сердца;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
  • тяжелая гиповолемия;
  • тяжелая анемия;
  • тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз;
  • черепно-мозговая травма;
  • кровоизлияние в мозг;
  • повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома;
  • одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
  • одновременное применение со стимулятором растворимой гуанилатциклазы - риоцигуатом;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам и вспомогательным веществам.

С осторожностью:

  • низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);
  • аортальный и/или митральный стеноз легкой и средней степени;
  • заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего время повышение внутричерепного давления наблюдалось только после в/в введения нитроглицерина в высоких дозах);
  • склонность к ортостатической гипотензии (ортостатическое нарушение регуляции кровообращения);
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);
  • гипотиреоз;
  • недостаточное и неполноценное питание;
  • беременность.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Неотложное лечение с применением препарата Изакардин® не должно применяться у пациентов, которые непосредственно перед этим принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил, уденафил).Во время лечения необходим контроль следующих показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.Концентрат стерилен, не содержит консервантов, не рассчитан на многоразовое применение. Концентрат следует применять сразу после вскрытия.Для в/в введения раствора для инфузий применяются системы для переливания крови из полиэтилена, полипропилена и политетрафторэтилена.Инфузионные материалы из поливинилхлорида или полиуретана снижают эффективность препарата в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы. Если используются материалы из поливинилхлорида и/или полиуретана, необходимо контролировать концентрацию изосорбида динитрата и корректировать дозу, если это необходимо.Пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия, следует учитывать, что препарат содержит 0.15 ммоль (3.54 мг) натрия в 1 мл.Т.к. концентрат является перенасыщенным раствором, при его применении в неразведенном виде может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то, что в обычных условиях это не влияет на активность, в случае кристаллизации концентрат в ампулах использовать не рекомендуется.Раствор для инфузий должен быть использован в течение 24 ч после разведения.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности в виду того, что прием препарата может привести к снижению скорости двигательных и психических реакций.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного действия при применении изосорбида динитрата с:
  • гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ);
  • сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами);
  • антипсихотическими средствами (нейролептиками);
  • трициклическими антидепрессантами;
  • этанолом и этанолсодержащими средствами;
  • при одновременном применении со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом - риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном приеме препарата и ингибиторов ФДЭ5 (в т.ч. силденафила, тадалафила, варденафила, уденафила) возможно потенцирование гипотензивного действия. При одновременном применении сапроптерина и изосорбида динитрата возникает повышенный риск артериальной гипотензии (т.к. сапроптерин, являясь коферментом синтетазы оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота). При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление его гипотензивного действия. Изосорбида динитрат при в/в введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина. Пациентам, ранее получавшим органические нитраты, может потребоваться повышенная доза изосорбида динитрата. Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови. При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и другими) возможно усиление антиангинального эффекта.
Маммология

Когда и зачем подростку нужен маммолог?

Эксперт: врач-маммолог (рентгенолог, онколог, гинеколог) Марина Львовна Травина Врачи-маммологи все …

+МАМА 23.05.2020

Трещины сосков и как от них избавиться

+МАМА 23.05.2020

Диффузный фиброаденоматоз молочной железы

+МАМА 23.05.2020
Гинекология

Молочница у беременных: почему она возникает и как ее вылечить

Эксперт: врач акушер-гинеколог, член Ассоциации акушеров–гинекологов и анестезиологов Крыма Лиля …

+МАМА 23.05.2020

Паллиативная помощь: Что изменится в России для неизлечимо больных людей

+МАМА 23.05.2020

Болезненные менструации (альгодисменорея): насколько это серьезно?

+МАМА 23.05.2020

Маловодие при беременности

При маловодии (олигогидрамнионе) происходит уменьшение количества околоплодных вод во время беременности, причем, возникнуть такое состояние может на любом сроке вынашивания малыша. Обычно будущая мама не …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды

Головная боль при беременности

Головную боль при беременности испытывают многие женщины. Ниже мы расскажем о том, по каким причинам она может возникать и как от нее избавиться, не причинив …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды

Второй скрининг при беременности

В современном мире информация о здоровье, пожалуй, занимает одно из первых мест среди сведений, которые интересуют людей больше, чем все остальное. А информация о ведении …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды

Предвестники родов у повторнородящих

Беременность — период, который продолжается от момента зачатия ребенка до его рождения. В среднем он длится около 40 недель или 10 акушерских месяцев. Согласно клиническим …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды

Как правильно дышать при схватках и родах

Каждой будущей маме кажется, что ее беременность длится очень долго. Но на самом деле вы не успеете оглянуться, как незаметно пролетит время и наступит долгожданный …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды