Лимипранил инструкция по применению лекарственного препарата

Владелец регистрационного удостоверения: ACTAVIS GROUP hf. (Исландия)

Код ATX: N05AL05

Активное вещество: амисульприд

Лекарственная форма: Лимипранил

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лимипранил

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с риской на одной стороне, с надписью "C" на одной стороне и "AK" - на другой.

	1 таб.
амисульприд	50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 15 мг, лактозы моногидрат - 49.375 мг, метилцеллюлоза 400 cP - 2.625 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, магния стеарат - 1 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с риской и надписями "C" и "AL" на одной стороне.

	1 таб.
амисульприд	100 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 30 мг, лактозы моногидрат - 98.75 мг, метилцеллюлоза 400 cP - 5.25 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, магния стеарат - 2 мг.

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Фармако-терапевтическая группа

Антипсихотическое (нейролептическое) средство

Фармакологическое действие

Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D₂/D₃ допаминергических рецепторов, в то время как не обладает сродством к субтипам D₁, D₄, D_5.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков амисульприд не имеет сродства к рецепторам серотонина, гистаминовым Н₁-, α-адренергическим и холинергическим рецепторам. К тому же амисульприд не связывается с сигма-участками.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме). Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D₂-допаминовых рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресиноптические D₂/D₃ рецепторы, вызывая высвобождение допамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.

Такой атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.

Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У больных шизофренией с острыми приступами амисульприд действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.

Показания к применению

лечение острой и хронической шизофрении сопровождающейся выраженными продуктивными (например: бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (например: аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Способ применения и дозы

При острых психотических эпизодах рекомендуется применение внутрь в дозе от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости.

Безопасность доз, превышающих 1200 мг/сут, не была в достаточной мере исследована, поэтому их применять не следует.

Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами.

Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики рекомендуется назначение внутрь в дозе от 50 до 300 мг/сут. Подбор дозы должен быть индивидуальным.

В дозах, превышающих 400 мг/сут, Лимипрамил следует назначать в 2 приема.

Пациенты пожилого возраста:

Лимипрамил следует назначать с особыми предосторожностями из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерной седации.

Почечная недостаточность. Выведение Лимипранила осуществляется через почки. При почечной недостаточности дозу для пациентов с клиренсом креатинина (КК 30-60 мл/мин) следует снизить на половину и до 1/3 - для пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин.

Побочное действие

Частые побочные эффекты (5-10%): бессонница, тревога, возбуждение.

Менее частые побочные эффекты (0.1-5%): сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие как запоры, тошнота, рвота, сухость во рту.

Как и другие нейролептики, амисульприд вызывает повышение уровня пролактина в плазме крови, который возвращается к прежнему значению после отмены препарата. Это может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, а также увеличение массы тела.

Может развиться острая дистония (спастическия кривошея, окулогирные кризы, тризм). Это состояние является обратимым и корректируется при помощи антипаркинсонических средств. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение артериального давления, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), которые зависят от дозы, остается очень низкой при лечении больных с преобладанием негативной симптоматики дозами 50-300 мг/сут.

Сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица относятся обычно к случаям длительного применения препарата. Антипаркинсонические средства неэффективны, они могут вызвать ухудшение симптомов.

В редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии, а также удлинение интервала QT, очень редко — мерцательная аритмия.

Изредка сообщается об аллергических реакциях, повышении уровня печеночных ферментов, в основном - трансаминаз, и о случаях судорожных припадков.

Имеются очень редкие сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата;
сопутствующие пролактинзависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочных желез;
феохромоцитома;
детский возраст (до 15 лет);
беременность, кормление грудью;
женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию;
комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: антиаритмические лекарственные средства 1А класса - хинидин, дизопирамид, прокаинамид.

Антиаритмические лекарственные средства 3 класса - амиодарон, соталол.

Другие лекарственные средства - бепридил, цизаприд, сультаприд, тиоридазин, эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.

комбинация с леводопой.

С осторожностью: эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, почечная недостаточность.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 15 лет.

Особые указания

Как и при использовании других нейролептиков, может развиться злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, все антипсихотические препараты, включая лимипранил, должны быть отменены. Выведение лимипранила осуществляется почками. В случае серьезных нарушений функции почек следует снизить дозу. Так как нет опыта применения препарата у больных с тяжелыми формами почечных расстройств (КК≤10мл/мин), то в их случае требуется особая осторожность. Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется. Лимипранил может снижать судорожный порог. Поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии Лимипранилом. В пожилом возрасте Лимипранил, как и другие нейролептики, следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерной седации. При болезни Паркинсона, при назначении антидофаминергических препаратов и Лимипранила, следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Лимипранил следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя. Пролонгация интервала QT: Лимипарнил вызывает дозозависимую пролонгацию интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий и он усиливается в присутствии брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлинения интервала QT. До назначения препарата и в период лечения, в зависимости от клинического статуса больного рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию нарушения ритма:

брадикардия ниже 55 уд/мин,
гипокалиемия,
врожденное удлинение интервала QT,
одновременное применение препаратов, способных вызвать выраженную брадикардию (меньше 55 уд/мин), гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала QT.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Амисульприд влияет на скорость реакций, в результате чего способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может быть ослаблена.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации: Комбинации, которые могут вызывать желудочковую аритмию типа "пируэт":

Антиаритмические препараты IА класса, такие как хинидин, дизопирамид;
атиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол;
другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, сультаприд, тиоридазин, эритромицин для в/в введения, винкамин для в/в введения, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин;

Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. Не рекомендованные комбинации: Амисульприд усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Комбинации, требующие особой осторожности Лекарственные средства, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа "пируэт": Препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы; блокаторы кальциевых каналов, вызывающие брадикардию (дилтиазем и верапамил); клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки. Препарты, которые могут вызывать гипокалиемию: калий-выводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактид (гипокалиемия должна быть скорректирована). Нейролептики, такие как пимозид, галоперидол, антидепрессанты типа имипрамина; литий. Комбинации, которые следует принимать во внимание Сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины, и другие анксиолитические препараты - выраженное усиление угнетающего действия. С антигипертензивными препаратами — усиление антигипертензивного действия.

Другие препараты на эту букву:

ЛораксонАнтибиотик, цефалоспорин Лоротокс®Противовоспалительное средство для местного применения Линезолид-Акри®Антибиотик-оксазолидинон Линкас® БалмМестнораздражающее средство растительного происхождения Леводопа+БенсеразидПротивопаркинсоническое средство (дофамина предшественник+декарбоксилазы периферической ингибитор)Люголя раствор с глицериномАнтисептическое средство Лозап® ПлюсГипотензивное комбинированное средство (диуретик+ангиотензина II рецепторов антагонист)Лендацин®Антибиотик, цефалоспорин Лидокаин БуфусАнтиаритмическое средство ЛинезолидПротивомикробное средство, оксазолидинон ЛаквельАнтипсихотическое (нейролептическое) средство ЛакропосКератопротектор Леналидомид-НативИммунодепрессивные средства Лавакол®Слабительное средство Л-Карнитин РомфармМетаболическое средство ЛюфиПротивомикробное средство - фторхинолон Линкомицина гидрохлоридАнтибиотик - линкозамид Лимановит ЕОбщетонизирующее средство Лидокаина гидрохлоридАнтиаритмическое средство ЛинезолидАнтибиотик-оксазолидинон ЛевомирГиполипидемическое средство - ингибитор ГМГ-КоА редуктазы

Маммология

Лимипранил инструкция по применению лекарственного препарата

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лимипранил

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Другие препараты на эту букву:

Болит грудь после родов: что делать?

Когда и зачем подростку нужен маммолог?

Трещины сосков и как от них избавиться

Кесарево сечение: виды, показания, восстановление

Молочница у беременных: почему она возникает и как ее вылечить

Паллиативная помощь: Что изменится в России для неизлечимо больных людей

Как лечить ОРВИ при беременности?

Как оказать первую помощь при родах?

Обвисла грудь после родов: как вернуть прежние формы?

Сокращение матки после родов: какая норма?

«Болит матка после родов»… а вы ловили себя на этой мысли?