Эзетрол® инструкция по применению лекарственного препарата

Владелец регистрационного удостоверения: SCHERING-PLOUGH LABO, N.V. (Бельгия)

Код ATX: C10AX09

Активное вещество: эзетимиб

Лекарственная форма: Эзетрол®

Препарат отпускается по рецепту

Эзетрол^®

Таблетки

рег. №: П N015754/01 от 04.06.09 - Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эзетрол®

Таблетки капсуловидной формы, от белого до почти белого цвета, с гравировкой "414" на одной стороне.

	1 таб.
эзетимиб	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

7 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
*7 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
*7 шт. - блистеры (4) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - коробки картонные.

* данный вариант упаковки препарата представлен в РФ.

Клинико-фармакологическая группа

Гиполипидемический препарат

Фармако-терапевтическая группа

Гиполипидемическое средство - ингибитор абсорбции холестерина

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике.

При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет этого снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови. Эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов).

За счет снижения абсорбции Хс в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление Хс в печень. Статины снижают синтез Хс в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс.

Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В - главного белкового компонента ЛПНП - способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.

В серии доклинических исследований показано, что эзетимиб ингибирует всасывание ¹⁴C-холестерина и не оказывает влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией); гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, возможно также применение ЛПНП-афереза); гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия) - повышенный уровень растительных стеролов в плазме при повышенном или нормальном уровне Хс и нормальном содержании триглицеридов.

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Перед началом и во время лечения пациенты должны соблюдать гиполипидемическую диету. Рекомендуемая доза в качестве монотерапии и в комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз/сут.

При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот эзетимиб применяют в дозе 10 мг 1 раз/сут не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема.

Побочное действие

При монотерапии: головная боль, боль в животе, диарея.

При комбинированной терапии со статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ, миалгия.

Со стороны лабораторных показателей: возможно повышение активности АЛТ и/или ACT ≥ 3×ВГН (чаще при комбинации со статином), повышение активности КФК ≥10×ВГН.

При применении в клинической практике: возможны ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение КФК, печеночных ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, миалгия; очень редко - миопатия, рабдомиолиз.

Противопоказания к применению

Умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности; одновременное применение с фибратами (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к эзетимибу.

Применение у детей

Эзетимиб не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов, получающих циклоспорин; при данной комбинации следует контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.Эзетимиб не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность; снижение скорости всасывания не является клинически значимым.При одновременном применении с колестирамином AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Дополнительное снижение Хс-ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно (данное повышение не рассматривается как клинически значимое).Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена, одновременное применение не рекомендуется.У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием эзетимиба в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (от 2.3 до 7.9 раза) увеличением AUC эзетимиба. У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м²), получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение концентрации эзетимиба, по сравнению с контрольной группой. У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до повышения на 50%) по сравнению с пациентами, у которых циклоспорин применялся в виде монотерапии в дозе 100 мг/сут.

Другие препараты на эту букву:

Эрвы шерстистой траваДиуретическое средство растительного происхождения Эналаприл-АджиоАПФ блокатор Эссенциальные фосфолипидыГепатопротекторное средство ЭсцизанВенотонизирующее средство растительного происхождения Эналаприл НГипотензивное комбинированное средство (ингибитор АПФ+диуретик)ЭстифанИммуностимулирующее средство растительного происхождения Эфкурия®Ферментопатий наследственных средство лечения Элоком®-СГлюкокортикостероид для местного применения+кератолитическое средство ЭпитропилПротивосудорожное средство Экоклав®Антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор ЭскейпАнтисептическое кишечное и вяжущее средство Эпиджект®Альфа- и бета-адреномиметик ЭмСи ПилКератолитическое средство ЭстровагинЭстроген ЭнтекавирПротивовирусное средство ЭтидПротивотуберкулезное средство Эскулюс-ГФГомеопатическое монокомпонентное средство Элоксатин®Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение Эберкиназа (рекомбинантная стрептокиназа)Фибринолитическое средство Этиловый спирт раствор для наружного применения и приготовления лекарственных форм 95%Антисептическое средство Энтофит ДиароПротиводиарейное средство растительного происхождения

Маммология

Эзетрол® инструкция по применению лекарственного препарата

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эзетрол®

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Другие препараты на эту букву:

Трещины сосков и как от них избавиться

Когда и зачем подростку нужен маммолог?

Болит грудь после родов: что делать?

Кесарево сечение: виды, показания, восстановление

Трихомониаз лечение

Регуляция менструального цикла: как стать хозяйкой собственной жизни

Как лечить ОРВИ при беременности?

Как оказать первую помощь при родах?

Безболезненные роды

Естественная стимуляция родов: когда и зачем?

Плановое кесарево сечение или экстренное кесарево сечение? Как и когда проводится