Ротокальцет® инструкция по применению лекарственного препарата

Владелец регистрационного удостоверения: ROWTECH, Ltd. (Великобритания)

Код ATX: H05BX01

Активное вещество: цинакальцет

Лекарственная форма: Ротокальцет®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ротокальцет®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой, нанесенной методом тиснения, "30" с одной стороны и гладкие с другой стороны.

	1 таб.
цинакальцета гидрохлорида	33.06 мг
что соответствует содержанию цинакальцета	30 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 123.54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 10.8 мг, гипромеллоза - 2.7 мг, кальция гидрофосфат безводный - 9 мг, магния стеарат - 0.9 мг.

состав пленочной оболочки: опадрай II зеленый (85F21865): ( поливиниловый спирт - 2.16 мг, титана диоксид - 1.0935 мг, макрогол - 1.0908 мг, тальк - 0.7992 мг, краситель индигокармин - 0.095 мг, краситель оксид железа желтый - 0.0902 мг, краситель бриллиантовый голубой - 0.0713 мг.) - 5.4 мг.

10 шт. - блистеры из ПВХ/Al (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/Al (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/Al (6) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры из ПВХ/Al (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры из ПВХ/Al (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры из ПВХ/Al (6) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой, нанесенной методом тиснения, "60" с одной стороны и гладкие с другой стороны.

	1 таб.
цинакальцета гидрохлорида	66.12 мг
что соответствует содержанию цинакальцета	60 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 247.08 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 21.6 мг, гипромеллоза - 5.4 мг, кальция гидрофосфат безводный - 18 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

состав пленочной оболочки: опадрай II зеленый (85F21865): (поливиниловый спирт - 4.32 мг, титана диоксид - 2.187 мг, макрогол - 2.1816 мг, тальк - 1.5984 мг, краситель индигокармин - 0.1901 мг, краситель оксид железа желтый - 0.1804 мг, краситель бриллиантовый голубой - 0.1426 мг.) - 10.8 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой, нанесенной методом тиснения, "90" с одной стороны и гладкие с другой стороны.

	1 таб.
цинакальцета гидрохлорида	99.18 мг
что соответствует содержанию цинакальцета	90 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 370.62 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 32.4 мг, гипромеллоза - 8.1 мг, кальция гидрофосфат безводный - 27 мг, магния стеарат - 2.7 мг.

состав пленочной оболочки: опадрай II зеленый (85F21865): (поливиниловый спирт - 6.48 мг, титана диоксид - 3.2805 мг, макрогол - 3.2724 мг, тальк - 2.3976 мг, краситель индигокармин - 0.2851 мг, краситель оксид железа желтый - 0.2705 мг, краситель бриллиантовый голубой - 0.2138 мг.) - 16.2 мг.

Клинико-фармакологическая группа

Антипаратиреоидный препарат

Фармако-терапевтическая группа

Антипаратиреоидное средство

Фармакологическое действие

Антипаратиреоидное средство. Кальцийчувствительные рецепторы, находящиеся на поверхности главных клеток паращитовидных желез, являются основными регуляторами секреции паратиреоидного гормона (ПТГ). Цинакальцет обладает кальциймиметическим действием, непосредственно снижающим уровень ПТГ, повышая чувствительность данного рецептора к внеклеточному кальцию. Снижение ПТГ сопровождается снижением содержания кальция в сыворотке крови.

Снижение уровня ПТГ коррелирует с концентрацией цинакальцета. Вскоре после приема цинакальцета уровень ПТГ начинает понижаться: при этом максимальное снижение происходит примерно через 2-6 ч после приема разовой дозы, что соответствует C_max цинакальцета. После этого концентрация цинакальцета начинает снижаться, а концентрация ПТГ увеличивается в течение 12 ч после приема дозы, и затем супрессия ПТГ остается примерно на одном и том же уровне до конца суточного интервала при режиме дозирования 1 раз/сут.

После достижения равновесного состояния концентрация кальция в сыворотке остается на постоянном уровне в течение всего интервала между приемами цинакальцета.

У больных с вторичным гиперпаратиреозом, принимающих цинакальцет, отмечалось значительное снижение уровня интактного ПТГ (иПТГ), Ca × P (кальций-фосфорное произведение), содержания кальция и фосфора в сыворотке. Снижение концентрации иПТГ и Ca × P поддерживалось на протяжении 12 месяцев терапии. Цинакальцет снижал уровни иПТГ, Ca × P, кальция и фосфора независимо от начальных уровней иПТГ или Ca × P, режима диализа (перитонеальный диализ по сравнению с гемодиализом), продолжительности диализа, и от того, применялся или нет витамин D.

Снижение уровней ПТГ ассоциировалось с незначимым снижением уровней маркеров костного метаболизма (специфической костной ЩФ, N-телопептидов, обновления костной ткани и костного фиброза).

В клинических исследованиях у пациентов с карциномой паращитовидных желез и первичным гиперпаратиреозим цинакальцет в дозах от 30 мг 2 раза/сут до 90 мг 4 раза/сут вызывал снижение концентрации кальция в сыворотке крови на ≥1 мг/дл (≥ 0.25 ммоль/л).

Показания к применению

Вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе; гиперкальциемия у пациентов (с целью снижения выраженности), вызванная следующими заболеваниями: карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз, если, несмотря на сывороточные концентрации кальция, паратиреоидэктомия клинически неприемлема или противопоказана.

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг 1 раз/сут. Затем доза повышается титрованием под контролем содержания ПТГ и кальция в крови. Максимальная доза, в зависимости от показаний и эффективности лечения и может составлять 180-360 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - анорексия; иногда - диспепсия, диарея.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, парестезии; иногда - судороги.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия.

Со стороны эндокринной системы: часто - снижение уровня тестостерона.

Дерматологические реакции: часто - сыпь.

Аллергические реакции: иногда - реакции гиперчувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: у пациентов с сердечной недостаточностью регистрировались отдельные идиосинкразические случаи снижения АД и/или ухудшения течения сердечной недостаточности.

Прочие: часто - астения, гипокальциемия.

Противопоказания к применению

Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к цинакальцету.

Применение у детей

Особые указания

Цинакальцет не следует применять при концентрации кальция в сыворотке крови (с поправкой на альбумин) ниже минимального предела нормального диапазона. Поскольку цинакальцет понижает концентрацию кальция в сыворотке крови, необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов в отношении развития гипокальциемии. В случае гипокальциемии, для повышения уровня кальция в сыворотке крови, можно использовать кальцийсодержащие фосфатсвязывающие препараты, витамин D и/или провести коррекцию концентрации кальция в растворе при диализе. При устойчивой гипокальциемии следует снизить дозу или прекратить применение цинакальцета. Потенциальными признаками развития гипокальциемии могут быть парестезии, миалгии, судороги, тетания.Цинакальцет не показан пациентам с хронической болезнью почек, не находящимся на диализе, в связи с возрастанием риска развития гипокальциемии (концентрация сывороточного кальция <8.4 мг/дл или <2.1 ммоль/л) по сравнению с пациентами, находящимися на диализе, что может быть обусловлено более низким начальным уровнем кальция и/или наличием остаточной функции почек.С осторожностью и под тщательным контролем функции печени следует применять цинакальцет у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени (по шкале Чайлд-Пью), т.к. в таких случаях концентрация цинакальцета в плазме крови может быть в 2-4 раза выше.При хроническом подавлении концентрации ПТГ ниже концентрации, составляющей приблизительно 1.5% от ВГН по результатам анализа иПТГ, может развиться адинамическая болезнь кости. Если концентрация ПТГ снижается ниже рекомендуемого диапазона, следует уменьшить дозу цинакальцета и/или витамина D, или прекратить терапию.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНекоторые побочные реакции цинакальцета могут влиять на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Цинакальцет частично метаболизируется изоферментом CYP3A4. Одновременный прием кетоконазола (сильный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза/сут приводил к повышению концентрации цинакальцета в плазме примерно в 2 раза. При необходимости одновременного приема мощных ингибиторов (например, кетоконазол, итраконазол, телитромицин, вориконазол, ритонавир) или индукторов CYP3A4 (например, рифампицин), может потребоваться коррекция дозы цинакальцета.В экспериментальных исследованиях in vitro показано, что цинакальцет частично метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Курение стимулирует активность CYP1A2. Клиренс цинакальцета на 36-38% выше у курящих, чем у некурящих. Влияние ингибиторов CYP1A2 (флувоксамина, ципрофлоксацина) на концентрацию цинакальцета в плазме не изучался. Может потребоваться коррекция дозы, если во время терапии препаратом пациент начинает/прекращает курение или начинает/прекращает одновременный прием мощных ингибиторов CYP1A2.Цинакальцет является мощным ингибитором CYP2D6. Сочетанное применение цинакальцета и препаратов с узким терапевтическим диапазоном и/или вариабельной фармакокинетикой, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6 (например, флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, нортриптилин, кломипрамин), может потребовать коррекции дозы этих препаратов.При одновременном приеме цинакальцета в дозе 90 мг 1 раз/сут с дезипрамином (трициклический антидепрессант, метаболизирующийся CYP2D6) в дозе 50 мг повышается уровень экспозиции дезипрамина в 3.6 раза у пациентов с активным метаболизмом CYP2D6.

Другие препараты на эту букву:

Маммология

Ротокальцет® инструкция по применению лекарственного препарата

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ротокальцет®

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Другие препараты на эту букву:

Трещины сосков и как от них избавиться

Когда и зачем подростку нужен маммолог?

Болит грудь после родов: что делать?

Кесарево сечение: виды, показания, восстановление

Трихомониаз лечение

Регуляция менструального цикла: как стать хозяйкой собственной жизни

Как лечить ОРВИ при беременности?

Как оказать первую помощь при родах?

Безболезненные роды

Естественная стимуляция родов: когда и зачем?

Плановое кесарево сечение или экстренное кесарево сечение? Как и когда проводится