Синдранол® инструкция по применению лекарственного препарата

Владелец регистрационного удостоверения: EGIS Pharmaceuticals, PLC (Венгрия)

Код ATX: N04BC04

Активное вещество: ропинирол

Лекарственная форма: Синдранол®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Синдранол®

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

	1 таб.
ропинирола гидрохлорид	2.28 мг,
что соответствует содержанию ропинирола	2 мг

Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [2:0.1:1] - 5.28 мг, гипромеллоза - 89.955 мг, натрия лаурилсульфат - 6.75 мг, коповидон - 44.64 мг, магния стеарат - 1.095 мг.

Состав оболочки: опадрай II розовый 32K14834 - 4.5 мг (лактозы моногидрат 40% - 1.8 мг, гипромеллоза-2910 (гипромеллоза-15cP) 28% - 1.26 мг, титана диоксид 23.46% - 1.0557 мг, триацетин 8% - 0.36 мг, краситель железа оксид красный 0.54% - 0.0243 мг).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

	1 таб.
ропинирола гидрохлорид	4.56 мг,
что соответствует содержанию ропинирола	4 мг

Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [2:0.1:1] - 10.56 мг, гипромеллоза - 179.91 мг, натрия лаурилсульфат - 13.5 мг, коповидон - 89.28 мг, магния стеарат - 2.19 мг.

Состав оболочки: опадрай желтовато-коричневый OY-27207 - 9 мг (гипромеллоза-2910 (гипромеллоза-6cP) 62.5% - 5.625 мг, титана диоксид 21.25% - 1.9125 мг, краситель солнечный закат желтый алюминиевый лак (FD&C желтый #6) (E110) 9% - 0.81 мг, макрогол-400 6.25% - 0.5625 мг, индигокармин алюминиевый лак (FD&C голубой #2) (E132) 1% - 0.09 мг).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

	1 таб.
ропинирола гидрохлорид	9.121 мг,
что соответствует содержанию ропинирола	8 мг

Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [2:0.1:1] - 21.12 мг, гипромеллоза - 359.819 мг, натрия лаурилсульфат - 27 мг, коповидон - 178.56 мг, магния стеарат - 4.38 мг.

Состав оболочки: опадрай красный 03B25227 - 18 мг (гипромеллоза-2910 (гипромеллоза-6cP) 62.5% - 11.25 мг, титана диоксид 24.19% - 4.3542 мг, макрогол-400 6.25% - 1.125 мг, краситель железа оксид красный 6.14% - 1.105 мг, краситель железа оксид черный 0.89% - 0.1602 мг, краситель железа оксид желтый 0.03% - 0.0054 мг).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противопаркинсонический препарат - агонист дофамина

Фармако-терапевтическая группа

Противопаркинсоническое средство, агонист дофамина

Фармакологическое действие

Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом дофаминовых D₂-, D₃-рецепторов, обладает периферическим и центральным действием.

Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами болезни Паркинсона.

Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.

Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена "включения/выключения" и эффекта "конца дозы", связанные с длительной терапией леводопой.

Влияние ропинирола на реполяризацию миокарда

Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT изучали у здоровых добровольцев (мужчин и женщин), получавших ропинирол в таблетках немедленного высвобождения в дозах 0.5, 1.2 и 4 мг 1 раз/сут. Максимальное удлинение интервала QT при приеме ропинирола в дозе 1 мг составило 3.46 мс по сравнению с плацебо. Верхняя граница одностороннего 95% доверительного интервала (ДИ) для максимального среднего эффекта составила менее 7.5 мс. Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT при его приеме в более высоких дозах не изучалось.

Отсутствует риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола в дозах до 4 мг/сут. Полностью исключить риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола невозможно, т.к. нет анализа данных по его применению в дозах до 24 мг/сут.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона:

в качестве монотерапии ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;
в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуации терапевтического действия леводопы (феномен "включения-выключения") и эффекта "конца дозы" на фоне хронической терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Пациентам для достижения требуемой дозы ропинирола рекомендуется принимать минимальное количество таблеток пролонгированного действия, используя максимальные возможные дозировки таблеток препарата. У некоторых пациентов одновременное применение с жирной пищей может увеличить AUC и/или С_mахв 2 раза.

Таблетки следует проглатывать целиком. Не следует разжевывать или делить на части, т.к. оболочка таблетки обеспечивает пролонгированное высвобождение ропинирола.

Рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата с учетом эффективности и переносимости. Если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы, рекомендуется снизить дозу препарата. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.

Необходимость подбора дозы должна рассматриваться при пропуске приема очередной дозы (одной или более).

Монотерапия

Начальный подбор дозы

Рекомендуемая стартовая доза препарата Синдранол^® составляет 2 мг 1 раз/сут в течение 1-й недели. На 2-й неделе дозу следует увеличить до 4 мг 1 раз/сут. Терапевтический эффект может быть достигнут при применении препарата Синдранол^® в дозе 4 мг 1 раз/сут.

Схема лечения

Необходимо проводить терапию ропиниролом в минимальной эффективной дозе. В дальнейшем при необходимости дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг/сут.

Если терапевтический эффект препарата Синдранол^® в дозе 8 мг/сут недостаточно выражен или является неустойчивым, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 2-4 мг каждые 2 недели или с более длительными интервалами (до достижения необходимого терапевтического эффекта).

Максимальная суточная доза составляет 24 мг в один прием.

Комбинированная терапия

При одновременном применении препарата Синдранол^® в дозах, применяющихся при монотерапии, с леводопой возможно постепенное снижение дозы леводопы (до 30%), в зависимости от клинического эффекта. У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, одновременно получающих леводопу, в период подбора дозы ропинирола пролонгированного высвобождения может развиться дискинезия. При возникновении дискинезии дозу леводопы следует снизить.

В случае перехода с терапии другим агонистом дофаминовых рецепторов на препарат Синдранол^® необходимо выполнить рекомендации, касающиеся отмены ранее принимавшегося препарата.

Отмена терапии

Как и в случае с другими агонистами дофаминовых рецепторов, Синдранол^® следует отменять постепенно, снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели.

Переход от терапии ропиниролом в форме таблеток с немедленным высвобождением на терапию таблетками пролонгированного действия Синдранол^®

Пациенты могут быть сразу же переведены с терапии ропиниролом в форме таблеток с немедленным высвобождением на терапию таблетками пролонгированного действия Синдранол^®. Доза ропинирола в препарате Синдранол^® должна соответствовать принимаемой суточной дозе ропинирола в таблетках немедленного высвобождения. Рекомендуемые соответствующие дозы препарата Синдранол^® (таблетки пролонгированного действия) в случае перехода с терапии ропиниролом в форме таблеток немедленного высвобождения представлены в таблице ниже. При приеме другой дозы ропинирола в форме таблеток немедленного высвобождения, не указанной в таблице, пациента следует перевести на ближайшую дозу, указанную в таблице:

Ропинирол, таблетки немедленного высвобождения Суточная доза (мг)	Ропинирол, таблетки пролонгированного действия (препарат Синдранол^®) Суточная доза (мг)
0.75-2.25	2
3-4.5	4
6	6
7.5-9	8
12	12
15-18	16
21	20
24	24

При необходимости в дальнейшем доза может быть скорректирована в зависимости от терапевтического ответа (см. подразделы "Начальный подбор дозы" и "Схема лечения").

Прерывание терапии

При пропуске дозы (одной или более) и дальнейшем возобновлении терапии необходимо повторно провести подбор дозы.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста клиренс ропинирола после приема внутрь снижается примерно на 15% по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется. У пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуется более медленный подбор дозы.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется. Поэтому коррекции дозы ропинирола не требуется. Рекомендуемая стартовая доза ропинирола у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, составляет 2 мг 1 раз/сут. В дальнейшем дозу увеличивают с учетом переносимости и эффективности препарата. Максимальная суточная доза ропинирола у пациентов, находящихся на программном ( хроническом) гемодиализе, составляет 18 мг. Прием дополнительных доз после проведения гемодиализа не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин), не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом, применение ропинирола не изучалось.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). В пределах каждой группы частота побочных реакций представлена в порядке уменьшения значимости.

Данные клинических исследований

Ниже перечислены нежелательные реакции, которые встречаются с более высокой частотой при применении ропинирола по сравнению с плацебо или более высокой либо сопоставимой частотой встречаемости по отношению к препарату сравнения.

Монотерапия

Нарушения психики: часто - галлюцинации.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головокружение (включая вертиго).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ортостатическая гипотензия, гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - боли в животе, диспепсия, рвота, запор.

Прочие: часто - периферические отеки (включая отеки нижних конечностей).

Одновременное применение с леводопой

Нарушения психики: часто - галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: очень часто - дискинезия (у пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, принимающих ропинирол в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы ропинирола может развиться нарушение координации движений; по данным клинических исследований, снижение дозы леводопы может привести к уменьшению выраженности дискинезии); часто - сонливость, головокружение (включая вертиго).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор.

Прочие: часто - периферические отеки.

Данные пострегистрационных наблюдений

Монотерапия

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек, кожную сыпь и кожный зуд).

Нарушения психики: нечасто - психотические реакции (исключая галлюцинации), включая делирий, бред, паранойю; частота неизвестна - синдром импульсивных влечений, повышение либидо, включая патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание, агрессия*.

Со стороны нервной системы: очень часто - обморок; очень редко - выраженная сонливость и эпизоды внезапного засыпания**.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, гипотензия***.

Со стороны пищеварительной системы: часто - рвота, изжога, боль в животе; частота неизвестна - нарушения функции печени (в основном, повышение активности печеночных ферментов).

Прочие: часто - отеки нижних конечностей.

Одновременное применение с леводопой

Нарушения психики: часто - спутанность сознания; нечасто - психотические реакции (исключая галлюцинации), включая делирий, бред, паранойю; частота неизвестна - синдром импульсивных влечений, повышение либидо, включая патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание, агрессия*.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; очень редко - выраженная сонливость и эпизоды внезапного засыпания**.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, гипотензия***.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - изжога; частота неизвестна - нарушения функции печени (в основном, повышение активности печеночных ферментов).

* Агрессия связана с психотическими реакциями и компульсивными симптомами.

** Как и в случае применения других дофаминергических средств, о выраженной сонливости и эпизодах внезапного засыпания очень редко сообщалось, в первую очередь у пациентов с болезнью Паркинсона при пострегистрационном наблюдении. Имеются случаи внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков сонливости и усталости. При снижении дозы или отмены препарата все симптомы исчезали. В большинстве случаев применялись сопутствующие седативные препараты).

*** Как и в случае применения других допаминергических средств, при лечении ропиниролом наблюдалась гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.

Нарушение контроля импульсов (расстройства привычек и влечений)

Патологическое влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, компульсивное переедание может возникнуть у пациентов, применяющих агонисты дофаминовых рецепторов, в т.ч. Синдранол^® (см. раздел "Особые указания").

Противопоказания к применению

почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин) у пациентов, не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом;
нарушения функции печени;
возраст до 18 лет;
период грудного вскармливания;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
повышенная чувствительность к ропиниролу или любому из компонентов, входящих в состав препарата.

С осторожностью назначают ропинирол пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью.

Ропинирол можно назначать пациентам с психотическими расстройствами в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Учитывая риск развития артериальной гипотензии у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью (в частности, с ИБС), рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения. Одновременное применение с гипотензивными и антиаритмическими препаратами не изучалось. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с указанными препаратами, т.к. риск развития артериальной гипотензии, брадикардии или других аритмий неизвестен.Пациентам с психотическими расстройствами или наличием их в анамнезе следует назначать агонисты дофаминовых рецепторов только в случаях, если ожидаемая польза применения превышает потенциальный риск.Следует предупредить пациентов о возможном развитии сонливости или эпизодов внезапного засыпания, иногда без предшествующей сонливости. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии ропиниролом.Нарушение контроля импульсов (расстройства привычек и влечений)Необходимо регулярно контролировать возможность развития нарушений контроля импульсов. Пациентов и их опекунов следует информировать о том, что при применении агонистов дофаминовых рецепторов, в т.ч. ропинирола, возможно развитие синдрома импульсивных влечений, включая компульсивное поведение, в т.ч. патологическое влечение к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание. Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата.В некоторых случаях при применении ропинирола другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких дофаминергических препаратов. В данном случае следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, повышение интенсивности проявлений, либо прогрессия симптомов с захватом ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета (рецидив симптомов) в ранние утренние часы (рецидив симптомов в ранние утренние часы). При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозу вплоть до возможной отмены препарата.Препарат Синдранол^® выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 ч. В случае быстрого прохождения препарата через ЖКТ существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул.Специальная информация по вспомогательным веществамПрепарат содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПациенты должны быть предупреждены о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом. Пациенты должны быть проинформированы о том, что имеются очень редкие случаи развития эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предвестников и случаи головокружения (вплоть до вертиго).Если у пациента развилась сонливость днем и/или возникли эпизоды внезапного засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о том, что он не должен управлять автомобилем, также ему следует избегать других видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов.Нейролептики и другие антагонисты дофаминовых рецепторов центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут уменьшить эффективность ропинирола, поэтому следует избегать одновременного применения этих препаратов.У пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах, отмечено повышение концентрации ропинирола в плазме крови. У женщин, уже получавших ЗГТ до начала лечения ропиниролом, коррекция дозы ропинирола не требуется. Однако в случае назначения ЗГТ или ее отмены на фоне лечения ропиниролом может потребоваться коррекция дозы препарата Синдранол^®.Ропинирол, в основном, метаболизируется под действием изофермента CYP1A2. При одновременном применении ропинирола (в дозе 2 мг 3 раза/сут) с ципрофлоксацином увеличивались показатели С_max и AUC ропинирола на 60% и 84% соответственно, что может привести к развитию нежелательных явлений. В связи с этим у пациентов, получающих ропинирол, его дозу следует скорректировать при назначении или отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, таких как ципрофлоксацин, эноксацин или флувоксамин.У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз.Фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом (в дозе 2 мг 3 раза/сут) и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1A2, у пациентов с болезнью Паркинсона не отмечено.Информации о возможности взаимодействия ропинирола и этанола нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом.Никотин повышает активность изофермента CYP1A2. Если пациент прекращает или начинает курить во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы.

Другие препараты на эту букву:

Маммология

Синдранол® инструкция по применению лекарственного препарата

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Синдранол®

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Другие препараты на эту букву:

Болит грудь после родов: что делать?

Когда и зачем подростку нужен маммолог?

Трещины сосков и как от них избавиться

Кесарево сечение: виды, показания, восстановление

Молочница у беременных: почему она возникает и как ее вылечить

Паллиативная помощь: Что изменится в России для неизлечимо больных людей

Как лечить ОРВИ при беременности?

Как оказать первую помощь при родах?

Обвисла грудь после родов: как вернуть прежние формы?

Сокращение матки после родов: какая норма?

«Болит матка после родов»… а вы ловили себя на этой мысли?