Тарка® инструкция по применению лекарственного препарата

Владелец регистрационного удостоверения: ABBOTT, GmbH & Co. KG (Германия)

Код ATX: C09BB10

Активное вещество: трандолаприл

Лекарственная форма: Тарка®

Препарат отпускается по рецепту

Тарка^®

Таб. с модиф. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 2 мг+180 мг: 14, 28, 56 или 98 шт.

рег. №: ЛСР-008565/10 от 23.08.10 - Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тарка®

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, с гравировкой "Δ182" на одной стороне.

	1 таб.
трандолаприл	2 мг
верапамила гидрохлорид	180 мг

Вспомогательные вещества: слой верапамила гидрохлорида - целлюлоза микрокристаллическая - 59.1 мг, натрия алгинат - 240 мг, повидон K30 - 36 мг, магния стеарат - 2.4 мг, вода - 22.5 мг; слой трандолаприла - крахмал кукурузный - 74.3 мг, лактозы моногидрат - 107 мг, повидон К25 - 10.7 мг, гипромеллоза 6 мПа*с (тип 2910) - 4 мг, натрия стеарилфумарат - 2 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 мПа*с (тип 2910) - 11.608 мг, гипромеллоза 15 мПа*с - 1.152 мг, гипролоза 7 мПа*с - 1.152 мг, макрогол 400 - 1.8 мг, макрогол 6000 - 0.322 мг, тальк - 1.878 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.03 мг, докузат натрия - 0.03 мг, титана диоксид (E171) - 1.912 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.112 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.002 мг, краситель железа оксид черный (Е172) - 0.002 мг.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антигипертензивный препарат

Фармако-терапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство (АПФ ингибитор+БМКК)

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство.

Трандолаприл - ингибитор АПФ. Подавляет активность РААС в крови. Ренин - это фермент, который синтезируется почками и поступает в кровоток, где вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I (малоактивный декапептид). Последний превращается под действием АПФ (пептидилдипептидазы) в ангиотензин II - мощный вазоконстриктор, вызывающий сужение артерий и повышение АД, а также стимулирующий секрецию альдостерона надпочечниками.

Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое сопровождается уменьшением вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя выработка альдостерона уменьшается незначительно, тем не менее, может наблюдаться небольшое повышение концентрации калия в сыворотке в сочетании с потерей натрия и воды.

Снижение концентрации ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина в плазме крови. Другой функцией АПФ является разрушение кининов (брадикинина), обладающих мощным сосудорасширяющим свойством, до неактивных метаболитов. В связи с этим подавление АПФ приводит к повышению циркулирующих и тканевых концентраций калликреин-кининовой системы, что способствует расширению сосудов за счет активации системы простагландинов. Этот механизм, возможно, частично определяет гипотензивное действие ингибиторов АПФ и является причиной некоторых побочных эффектов.

У больных с артериальной гипертензией применение ингибиторов АПФ приводит к сопоставимому снижению АД в положении "лежа" и "стоя" без компенсаторного увеличения ЧСС. ОПСС снижается, сердечный выброс не меняется или увеличивается, почечный кровоток увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации обычно не меняется. Резкое прекращение терапии не сопровождалось быстрым увеличением АД.

Антигипертензивный эффект трандолаприла проявляется через 1 ч после приема внутрь и сохраняется в течение, по крайней мере, 24 ч. В некоторых случаях оптимального контроля АД удается добиться только через несколько недель после начала лечения. При длительной терапии гипотензивный эффект сохраняется. Трандолаприл не ухудшает циркадный профиль АД.

Верапамил - блокатор кальциевых каналов, производное производное дифенилалкиламина........ Ингибирует ток ионов кальция через медленные кальциевые канала мембран гладкомышечных клеток сосудов, проводящих и сократительных кардиомиоцитов. Верапамил вызывает снижение АД, как в покое, так и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол. В результате снижения ОПСС (постнагрузки) уменьшается потребность миокарда в кислороде и потребление энергии. Верапамил снижает сократимость миокарда. Отрицательный инотропный эффект препарата может компенсироваться уменьшением ОПСС. Сердечный индекс не снижается, за исключением больных с дисфункцией левого желудочка.

Показания к применению

Эссенциальная артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь. разовую дозу принимаю 1 раз/сут.

При длительном лечении максимальная суточная доза комбинации из расчета на верапамил не должна превышать 480 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - AV-блокада I степени, полная AV-блокада, стенокардия покоя, брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипотензия, гиперемия кожных покровов, приливы крови к коже лица, остановка синусового узла, сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, нарушение равновесия, парестезии, сонливость, обморок.

Нарушения психики: тревога, бессонница.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, "пелена" перед глазами.

Лабиринтные нарушения: лабиринтное головокружение.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, одышка, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, гиперплазия десен, боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, панкреатит.

Инфекционные заболевания: бронхит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, полиурия.

Со стороны половой системы: эректильная дисфункция.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея.

Аллергические реакции: крапивница, гиперчувствительность.

Общие реакции: боль в груди, отеки, слабость, астения, лихорадка.

Результаты лабораторных исследований: повышение активности ЛДГ, активности щелочной фосфатазы, концентрации креатинина, концентрации мочевины, активности АЛТ, АСТ крови.

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ; наследственный и идиопатический ангионевротический отек; кардиогенный шок; AV блокада II или III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма); СССУ (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма); сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса менее 35% и/или давления заклинивания легочной артерии более 20 мм рт.ст.; фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (в т.ч. у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина; данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила); аортальный стеноз или обструкция выносящего тракта левого желудочка; одновременное применение с Р-адреноблокаторами (внутривенно) (за исключением пациентов, проходящих лечение в отделении интенсивной терапии); тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), включая проведение гемодиализа; цирроз печени с асцитом; одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²); беременность, период лактации (грудного вскармливания); возраст до 18 лет; одновременное применение с ивабрадином; повышенная чувствительность к трандолаприлу, верапамилу или к любому другому ингибитору АПФ.

С осторожностью

Гиперкалиемия; при системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), особенно на фоне лечения кортикостероидами и антиметаболитами (риск развития агранулоцитоза и нейтропении); угнетение костномозгового кроветворения; острый инфаркт миокарда; AV блокада I степени; брадикардия; асистолия; симптоматическая артериальная гипотензия; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артерии единственной почки (например, после трансплантации почки); применение у представителей негроидной расы; нарушения функции печени; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; заболевания, сопровождающиеся нарушением нервно-мышечной передачи (миастения, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена); у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли; перед процедурой афереза ЛПНП, одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (например, ядом перепончатокрылых) (риск развития анафилактоидных реакций (в некоторых случаях - жизнеугрожающих); хирургическое вмешательство (общая анестезия) (риск развития чрезмерного снижения АД); гемодиализ с применением высокопроточных полиакрилнитриловых мембран (риск развития анафилактоидных реакций); сердечная недостаточность с фракцией выброса более 35%; одновременное применение с дигоксином.

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Особые указания

Поскольку трандолаприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита, пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью и при тщательном наблюдении врача.У больных с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы трандолаприла или повышения дозы препарата отмечали развитие артериальной гипотензии, сопровождавшейся клиническими симптомами. Риск артериальной гипотензии более высокий при нарушении водно-электролитного баланса в результате длительной терапии диуретиками, ограничения потребления соли, диализа, диареи или рвоты. У таких пациентов перед началом терапии трандолаприлом следует прекратить терапию диуретиками и восполнить ОЦК и/или содержание натрия.При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и угнетение функции костного мозга. Эти явления чаще встречаются у больных с нарушением функции почек, особенно с системными заболеваниями соединительной ткани. У таких пациентов (например, с системной красной волчанкой или склеродермией) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и содержание белка в моче, особенно при нарушении функции почек, лечении кортикостероидами и антиметаболитами.Трандолаприл может вызвать ангионевротический отек лица, языка, глотки и/или гортани. Есть данные о том, что ингибиторы АПФ чаще вызывают ангионевротический отек у пациентов негроидной расы.На фоне лечения ингибиторами АПФ также были отмечены случаи ангионевротического отека кишечника. Такую возможность следует учитывать при развитии болей в животе (сопровождающихся тошнотой или рвотой, или без этих симптомов) на фоне приема трандолаприла.Следует применения данной комбинации у пациентов с тяжелой дисфункцией левого желудочка (например, с фракцией выброса желудочка менее 30%, повышением давления заклинивания легочных капилляров более 20 мм рт.ст. или выраженными симптомами хронической сердечной недостаточности) и у больных с любой степенью дисфункции левого желудочка, если они получают бета-адреноблокаторы.У некоторых больных, получающих диуретики (особенно в первые дни лечения), после назначения трандолаприла или увеличения его дозы, наблюдается резкое снижение АД.При обследовании больных артериальной гипертензией следует всегда оценивать функцию почек. У пациентов с КК менее 30 мл/мин требуется назначение меньших доз трандолаприла. У больных с нарушением функция почек, хронической сердечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (например, после ее трансплантации) повышен риск ухудшения почечной функции. У некоторых больных артериальной гипертензией, без нарушения функции почех, при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться повышение азота мочевины в крови и сывороточного креатинина. При оперативных вмешательствах или проведении общей анестезии с применением препаратов, вызывающих артериальную гипотензию, трандолаприл может блокировать образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина.У пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время курса десенсибилизации (например, ядом перепончатокрылых), в редких случаях возможно развитие угрожающих жизни анафилактических реакций. При проведении ЛПНП-афереза у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, наблюдалось развитие жизнеугрожающих анафилактических реакций.Данная комбинация может способствовать повышению содержания алкоголя в крови и замедлять его выведение. В связи с этим эффекты алкоголя могут быть усилены.Влияние на способность к управлению транспортными средствми и механизмамиНеобходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия, обусловленные верапамиломИсследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18.Верапамил является ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, при этом наблюдалось повышение уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность данного взаимодействия.В таблице обобщены данные по лекарственному взаимодействию, обусловленные содержанием верапамила.. В таблице обобщены данные по лекарственному взаимодействию, обусловленному верапамилом.

Препарат	Возможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении
Альфа-адреноблокаторы
Празозин	Увеличение C_max празозина (примерно 40%), не влияет на T_1/2 празозина. Дополнительное антигипертензивное действие
Теразозин	Увеличение AUC теразозина (примерно 24%) и C_max(примерно 25%).
Антиаритмические средства
Флекаинид	Минимальное действие на плазменный клиренс флекаинида (<10%); не влияет на плазменный клиренс верапамила.
Хинидин	Снижение перорального клиренса хинидина (примерно 35%). Усиление антигипертензивного действия. Может наблюдаться отек легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Бронходилатирующие средства
Теофиллин	Уменьшение перорального и системного клиренса (примерно 20%). У курящих - снижение примерно на 11%.
Противосудорожные средства
Карбамазепин	Увеличение AUC карбамазепина (примерно 46%) у пациентов с резистентной парциальной эпилепсией. Увеличение концентрации карбамазепина, что может вызвать развитие побочных эффектов карбамазепина таких как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.
Фенитоин	Уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
Антидепрессанты
Имипрамин	Увеличение AUC имипрамина (примерно 15%), не влияет на уровень активного метаболита, дезипрамина.
Гипогликемические средства для приема внутрь
Глибурид	Увеличивается C_max глибурида (примерно 28%), AUC (примерно 26%).
Противоподагрические средства
Колхицин	Увеличение AUC колхицина (примерно в 2 раза) и С_max(примерно в 1.3 раза).
Противомикробные средства
Кларитромицин	Возможно повышение уровня верапамила.
Эритромицин	Возможно повышение уровня верапамила.
Рифампицин	Уменьшается AUC (примерно 97%), C_max (примерно 94%), биодоступность (примерно 92%) верапамила. Антигипертензивное действие может уменьшаться.
Телитромицин	Возможно повышение уровня верапамила.
Противоопухолевые средства
Доксорубицин	Увеличивается AUC (89%) и C_max (61%) доксорубицина при приеме верапамила внутрь у пациентов с мелкоклеточным раком легких. Введение верапамила в/в у пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на плазменный клиренс доксирубицина.
Барбитураты
Фенобарбитал	Увеличивается пероральный клиренс верапамила примерно в 5 раз.
Бензодиазепины и другие транквилизаторы
Буспирон	Увеличивается AUC и C_maxбуспирона в 3.4 раза.
Мидазолам	Увеличивается AUC (примерно в 3 раза) и C_max(примерно в 2 раза) мидазолама.
Бета-адреноблокаторы
Метопролол	Увеличивается AUC (примерно 32.5%) и C_max (примерно 41%) метопролола у больных со стенокардией.
Пропранолол	Увеличивается AUC (примерно 65%) и C_max (примерно 94%) пропранолола у больных со стенокардией.
Сердечные гликозиды
Дигитоксин	Уменьшается общий клиренс (примерно 27%) и внепочечный клиренс (примерно 29%) дигитоксина.
Дигоксин	У здоровых добровольцев увеличиваются C_max (примерно на 45-53%), C_ss(примерно на 42%) и AUC (примерно на 52%) дигоксина. Снижение дозы дигоксина.
Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов
Циметидин	Увеличивается AUC R- и S-верапамила (примерно 25% и 40% соответственно) с уменьшением клиренса R- и S-верапамила.
Иммунодепрессанты
Циклоспорин	Увеличивается AUC, C_ss, C_max (примерно на 45%) циклоспорина.
Сиролимус	Возможно повышение концентрации сиролимуса в плазме крови.
Такролимус	Возможно повышение концентрации такролимуса в плазме крови.
Эверолимус	Возможно повышение концентрации эверолимуса в плазме крови.
Гиполипидемические средства-ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы
Аторвастатин	Возможно повышение уровня аторвастатина, повышение уровня верапамила примерно на 42.8% в плазме крови.
Ловастатин	Возможно повышение уровня ловастатина.
Симвастатин	Увеличивается AUC (примерно в 2.6 раз) и C_max (примерно в 4.6 раз) симвастатина.
Антагонисты рецепторов серотонина
Алмотриптан	Увеличивается AUC (примерно 20%) и C_max (примерно 24%) алмотриптана.
Урикозурические средства
Сульфинпиразон	Увеличение перорального клиренса верапамила (примерно в 3 раза), снижение его биодоступности (примерно 60%). Антигипертензивное действие может уменьшаться.
Антикоагулянты
Дабигатран	Увеличение С_max (до 90%) и AUC (до 70%) дабигатрана. Может повышаться риск кровотечений.
Другие
Грейпфрутовый сок	Увеличение AUC R- и S-верапамила (примерно 49% и 37% соответственно) и C_max R- и S-верапамила (примерно 75% и 51% соответственно). T_1/2 и почечный клиренс не изменялись.
Зверобой продырявленный	Уменьшается AUC R- и S-верапамила (примерно 78% и 80% соответственно) с понижением C_max.

Другие возможные виды взаимодействия верапамилаПри одновременном применении с комбинацией трандолаприл+верапамил антиаритмических средств и бета-адреноблокаторов возможно усиление неблагоприятного влияния на сердечно-сосудистую систему (более выраженная AV-блокада, более значительное снижение ЧСС, развитие сердечной недостаточности и усиление артериальной гипотензии).При одновременном применении антигипертензивных средств, диуретиков и вазодилататоров с комбинацией трандолаприл+верапамилусиливается гипотензивное действие.При одновременном применении с комбинацией трандолаприл+верапамил празозина, теразозина усиливается гипотензивное действие.При одновременном применении с комбинацией трандолаприл+верапамил некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции (ритонавир), могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. При одновременном применении дозы верапамила должны быть снижены.При одновременном применении лития с комбинацией трандолаприл+верапамил повышается нейротоксичность лития.У пациентов с ИБС при назначении верапамила после приема дантролена были отмечены случаи гиперкалиемии и подавления функции миокарда. Совместное применением препаратов противопоказано.При одновременном применении сульфинпиразона с комбинацией трандолаприл+верапамил возможно уменьшение гипотензивного действия верапамила.При одновременном применении с комбинацией трандолаприл+верапамил эффект миорелаксантов может усилиться.При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагрегантного средства с верапамилом может повыситься склонность к кровотечениям.При одновременном применении с верапамилом уровень этанола в плазме крови повышается.Взаимодействия, обусловленные трандолаприломДиуретики или другие гипотензивные лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие трандолаприла. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия повышают риск гиперкалиемии, особенно у больных почечной недостаточностью. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при совместном применении с тиазидными диуретиками.Одновременное применение трандолаприла (как и любых ингибиторов АПФ) с гипогликемическими средствами (инсулином или пероральными гипогликемическими средствами) может усилить гипогликемический эффект и привести к повышению риска гипогликемии.Трандолаприл может ухудшить выведения лития. Необходим контроль уровня лития в сыворотке крови.Другие взаимодействияПри применении во время гемодиализа высокопроточных мембран из полиакрилонитрила у больных, получавших ингибиторы АПФ, были описаны анафилактоидные реакции. У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, следует избегать применения мембран подобного типа во время проведения гемодиализа. НПВС могут уменьшить гипотензивное действие трандолаприла, поэтому при присоединении НПВС к терапии трандолаприлом или их отмене необходим конгроль АД. Ингибиторы АПФ могут усилить гипотензивное действие некоторых средств для ингаляционного наркоза.Аллопурипол, цитостатики, иммуносупрессивные средства и системные кортикостероиды или прокаинамид могут повысить риск развития лейкопении при лечении ингибиторами АПФ.Аитациды могут снизить биодоступность ингибиторов АПФ.Антигипертензивное действие ингибиторов АПФ может быть снижено при совместном назначении симпатомиметиков. В таких случаях необходим тщательный мониторинг.Как и в случае применения любых других гипотензивных средств, совместное назначение нейролептиков или трициклических антидепрессантов увеличивает риск развития ортостатической гипотензии.

Другие препараты на эту букву:

Маммология

Тарка® инструкция по применению лекарственного препарата

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тарка®

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Другие препараты на эту букву:

Болит грудь после родов: что делать?

Когда и зачем подростку нужен маммолог?

Трещины сосков и как от них избавиться

Кесарево сечение: виды, показания, восстановление

Молочница у беременных: почему она возникает и как ее вылечить

Паллиативная помощь: Что изменится в России для неизлечимо больных людей

Как лечить ОРВИ при беременности?

Как оказать первую помощь при родах?

Обвисла грудь после родов: как вернуть прежние формы?

Сокращение матки после родов: какая норма?

«Болит матка после родов»… а вы ловили себя на этой мысли?