Лекарства и субстанции
Владелец регистрационного удостоверения: СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО (Россия)
Код ATX: C07FB
Активное вещество: амлодипин
Лекарственная форма: Бисопролол АМЛ
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 132.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 5 мг, магния стеарат - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил безводный) - 1 мг.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.30 шт. - банки полимерные - пачки картонные.30 шт. - флаконы полимерные - пачки картонные.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 174 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 7 мг, магния стеарат - 2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил безводный) - 2 мг.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 222 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8.5 мг, магния стеарат - 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил безводный) - 2 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 265 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 10 мг, магния стеарат - 3 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил безводный) - 2 мг.
Гипотензивный комбинированный препарат (селективный бета
Гипотензивное средство комбинированное (бета1-адреноблокатор селективный+блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК))
Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК - амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора - бисопролола.
Механизм действия амлодипина
Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению ОПСС.
Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:
1. Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
Механизм действия бисопролола
Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием
Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря T1/2 из плазмы, который составляет 10-12 ч. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β1-адренорецепторы сердца.При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.
Препарат принимают внутрь.
Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая.
Рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка в день определенной дозировки.
Подбор и титрование дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих действующие вещества, входящие в состав препарата Биспролол АМЛ.
Продолжительность лечения
Лечение препаратом Биспролол АМЛ обычно является долговременной терапией.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста препарат можно назначать в обычных дозах. Осторожность требуется только при увеличении дозы.
Дети
Препарат не рекомендован к применению у детей в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.
Лечение не следует прекращать резко, т.к. это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.
Нежелательные побочные реакции, наблюдаемые при использовании активных ингредиентов раздельно, представлены в соответствии со следующими критериями группировки по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100-<1/10); нечасто (≥1/1000-<1/100; редко (≥1/10 000-<1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (оценка на основании имеющихся данных не может быть проведена).
Амлодипин
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия.
Нарушения психики: нечасто - бессонница, изменение настроения (в т.ч.тревога), депрессия; редко - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения); нечасто - обморок, гипестезия, парестезия, дисгевзия, тремор; очень редко - мышечная гипертония, периферическая невропатия.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения (в т.ч. диплопия).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.
Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, боль в животе; нечасто - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор или диарея); диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит*, желтуха*.
Со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения; очень редко - инфаркт миокарда, аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий).
Со стороны сосудов: часто - "приливы" крови к лицу, нечасто - выраженное снижение АД; очень редко - васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция, гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - отеки лодыжек; нечасто - артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема; очень редко - ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.
Общие реакции: часто - периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто - боль в груди, астения, боль, общее недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - увеличение массы тела, снижение массы тела; очень редко - увеличение активности печеночных ферментов*.
*В большинстве случаев с холестазом
Бисопролол
Со стороны обмена веществ и питания: редко - повышение концентрации триглицеридов.
Нарушения психики: нечасто - депрессия; редко - галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль**, головокружение**; нечасто - бессонница; редко - обморок.
Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушения слуха.
Со стороны сердца: нечасто - нарушение AV-проводимости, брадикардия, усугубление симптомов течения ХСН.
Со стороны сосудов: часто - ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто - ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.
Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко - импотенция.
Общие реакции: часто - повышенная утомляемость**; нечасто - истощение**.
Лабораторные и инструментальные данные: редко - повышение активности печеночных трансаминаз в крови (ACT, АЛТ).
** Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Для амлодипина:
Для бисопролола:
Для комбинации амлодипин/бисопролол:
С осторожностью
ХСН (в т.ч. неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в. т.ч. в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма и ХОБЛ, одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия, проведение общей анестезии, пожилой возраст, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).
Если болит грудь после родов, то пугаться не стоит. Это …
За последние несколько десятилетий кесарево сечение стало обыденным процедурой и …
Беременность – это один из самых волнительных периодов в жизни каждой женщины, который сопровождается не только радостью и ожиданием малыша, но и рядом изменений в …
Для каждой женщины роды являются одним из самых значимых моментов в ее жизни. Но даже при хорошей подготовке и контроле со стороны медицинских специалистов, ситуации …
Вопрос, как подтянуть обвисшую грудь после родов, волнует многих женщин. Ведь, по статистике, с такой проблемой сталкивается каждая вторая представительница прекрасного пола. Как лотерея, сродняя …
Роды – важнейший период в жизни любой женщины. Она становится мамой и теперь ее жизнь делится на два этапа – до и после рождения ребенка. …
Беременность и роды – сложнейшие процессы в жизни женщины. Но вот они уже позади. Ребенок родился – и счастливая мама держит малыша на руках и …