Лекарства и субстанции

Спитомин® инструкция по применению лекарственного препарата

Владелец регистрационного удостоверения: EGIS Pharmaceuticals, PLC (Венгрия)

Код ATX: N05BE01

Активное вещество: буспирон

Лекарственная форма: Спитомин®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Спитомин®

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "E151" на одной стороне и с риской - на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

1 таб.
буспирона гидрохлорид5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 55.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "E152" на одной стороне и с риской - на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

1 таб.
буспирона гидрохлорид10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 111.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Анксиолитик (транквилизатор)

Фармако-терапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат (транквилизатор) небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома "отмены". Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.

Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

Показания к применению

  • генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
  • паническое расстройство;
  • синдром вегетативной дисфункции;
  • алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии);
  • вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток.

Препарат не следует принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин® развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7-14 дней лечения.

Дозу следует подбирать индивидуально.

Рекомендуемая начальная доза - 15 мг, ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2-3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Обычная суточная доза составляет 20-30 мг. Максимальная разовая доза составляет 30 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, т.к. фармакокинетика буспирона не зависит от возраста.

При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.

При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, с этой целью уменьшают разовые дозы или увеличивают интервал между приемами.

Побочное действие

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

Определение частоты побочных эффектов: часто (1/100), нечасто (от 1/100 до 1/1000), редко (<1/1000). Во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - боль в груди; нечасто - обморок, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия; редко - нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто - дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко - клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.

Со стороны органов чувств: часто - шум в ушах; нечасто - нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко - нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления.

Со стороны дыхательной системы: часто - ларингит, отек слизистой носа; нечасто - гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко - носовое кровотечение.

Со стороны эндокринной системы: редко - галакторея, поражение щитовидной железы.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко - диарея, жжение в языке.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия (в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания); редко - ночное недержание мочи.

Со стороны половой системы: нечасто - нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко - аменорея, воспаление тазовых органов, задержка эякуляции, импотенция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко - мышечная слабость, боль в мышцах и костях.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.

Изменения лабораторных показателей: нечасто - повышение активности АЛТ и ACT в сыворотке; редко - эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: увеличение массы тела, лихорадка, снижение массы тела; редко - злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ <10 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время >18 сек);
  • глаукома;
  • миастения;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны);
  • одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • беременность или подозрение на беременность.

С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

Особые указания

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. При однократном приеме в дозе 30 мг у пациентов с циррозом печени повышается концентрация буспирона в плазме крови и увеличивается AUC с удлинением T1/2 препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.При почечной недостаточности средней или тяжелой степени клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени при СКФ менее 10 мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10-30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон давать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и препарат в уменьшенных дозах.У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако препарат следует применять с осторожностью, например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов. Данным пациентам препарат следует назначать в минимальных эффективных дозах, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с закрытоугольной глаукомой и миастенией.Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. эти продукты могут повысить концентрацию буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон: буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7-14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.На протяжении всего курса лечения буспироном пациентам следует избегать употребления алкоголя.В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55.7 мг в таблетках по 5 мг и 111.4 мг в таблетках по 10 мг).Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиРезультаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Лекарственное взаимодействие

Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с лекарственными средствами при одновременном применении. Однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.Ингибиторы МАО: описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ингибиторами МАО. После отмены необратимого ингибитора МАО (например, селегилина) до начала введения препарата Спитомин® (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин® до начала введения моклобемида (обратимый ингибитор МАО). Однако Спитомин® можно принимать через 1 день после отмены моклобемида.Ингибиторы и индукторы CYP3A4: исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока) может привести к лекарственному взаимодействию, а при введении сильного ингибитора также повысить концентрацию буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например, до 2.5 мг 2 раза/сут). Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно уменьшить концентрацию буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.Препараты с высокой степенью связывания с белками: поскольку буспирон в высокой степени связывается с белками плазмы (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими активными веществами, характеризующимися высоким связыванием с белками плазмы. Исследования in vitro показали, что буспирон не способен вытеснять из мест связывания с белками препараты, характеризующиеся сильным связыванием (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать препараты с низким связыванием, например, дигоксин.При совместном применении циметидина и буспирона Сmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.При совместном применении диазепама и буспирона концентрация нордиазепама несколько повышается, и могут возникать побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь: при совместном применении буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивается длительность или сила эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.Другие лекарственные средства: из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и гипогликемическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.
Маммология

Болит грудь после родов: что делать?

Если болит грудь после родов, то пугаться не стоит. Это …

+МАМА 23.05.2020

Когда и зачем подростку нужен маммолог?

+МАМА 23.05.2020

Трещины сосков и как от них избавиться

+МАМА 23.05.2020
Гинекология

Молочница у беременных: почему она возникает и как ее вылечить

Эксперт: врач акушер-гинеколог, член Ассоциации акушеров–гинекологов и анестезиологов Крыма Лиля …

+МАМА 23.05.2020

Паллиативная помощь: Что изменится в России для неизлечимо больных людей

+МАМА 23.05.2020

Болезненные менструации (альгодисменорея): насколько это серьезно?

+МАМА 23.05.2020

Обвисла грудь после родов: как вернуть прежние формы?

Вопрос, как подтянуть обвисшую грудь после родов, волнует многих женщин. Ведь, по статистике, с такой проблемой сталкивается каждая вторая представительница прекрасного пола. Как лотерея, сродняя …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды

Сокращение матки после родов: какая норма?

Роды – важнейший период в жизни любой женщины. Она становится мамой и теперь ее жизнь делится на два этапа – до и после рождения ребенка. …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды

«Болит матка после родов»… а вы ловили себя на этой мысли?

Беременность и роды – сложнейшие процессы в жизни женщины. Но вот они уже позади. Ребенок родился – и счастливая мама держит малыша на руках и …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды

Маловодие при беременности

При маловодии (олигогидрамнионе) происходит уменьшение количества околоплодных вод во время беременности, причем, возникнуть такое состояние может на любом сроке вынашивания малыша. Обычно будущая мама не …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды

Головная боль при беременности

Головную боль при беременности испытывают многие женщины. Ниже мы расскажем о том, по каким причинам она может возникать и как от нее избавиться, не причинив …

+МАМА 23.05.2020 Беременность и роды