Канарб инструкция по применению лекарственного препарата

Владелец регистрационного удостоверения: Р-ФАРМ, АО (Россия)

Код ATX: C09CA10

Активное вещество: фимасартан

Лекарственная форма: Канарб

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Канарб

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, шестиугольные, двояковыпуклые, с риской для деления и гравировкой "B|R" c одной стороны и "FMS 6" - с другой; на поперечном разрезе видны два слоя - ядро белого цвета и оболочка желтого цвета.

	1 таб.
фимасартан калия тригидрат	66.01 мг,
что соответствует содержанию фимасартана калия	60 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 43.99 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 11.75 мг, кроскармеллоза натрия - 22.5 мг, гидроксипропилцеллюлоза - 3.5 мг, магния стеарат - 2.25 мг.

Состав оболочки: опадрай 03B62599 желтый - 3.75 мг (гипромеллоза (E464) 62.5%, титана диоксид (Е171) 25.52%, макрогол (E1521) 6.25%, краситель тартразин пищевой (E102) 3%, краситель железа оксид желтый (Е172) 2.7%, краситель бриллиантовый голубой (Е133) 0.02%, краситель красный очаровательный (Е129) 0.01%), карнаубский воск (Е903) - 0.25 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, шестиугольные, двояковыпуклые, с риской для деления и гравировкой "B|R" c одной стороны и "FMS 12" - с другой; на поперечном разрезе видны два слоя - ядро белого цвета и оболочка оранжевого цвета.

	1 таб.
фимасартан калия тригидрат	132.02 мг,
что соответствует содержанию фимасартана калия	120 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 87.98 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 23.5 мг, кроскармеллоза натрия - 45 мг, гидроксипропилцеллюлоза - 7 мг, магния стеарат - 4.5 мг.

Состав оболочки: опадрай 03B63253 оранжевый - 7.5 мг (гипромеллоза (E464) 62.5%, титана диоксид (Е171) 25.23%, макрогол (E1521) 6.25%, краситель солнечный закат желтый (E110) 6%, краситель железа оксид черный (Е172) 0.01%, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.01%), карнаубский воск (Е903) - 0.5 мг.

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармако-терапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Фармакологическое действие

Фимасартан является непептидным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ₁) для приема внутрь.

Ангиотензин II - ключевое эффекторное соединение РААС, которая играет важную роль в регуляции АД и патогенезе артериальной гипертензии. Ангиотензин II повышает АД за счет выраженного сосудосуживающего влияния и повышения ОППС, активации выработки эпинефрина, высвобождения альдостерона, влияния на реабсорбцию натрия в дистальных отделах почечных канальцев и увеличения ОЦК. Действие его осуществляется через специфические ангиотензиновые рецепторы, при этом основные физиологические эффекты, в т.ч. и неблагоприятные, опосредуются AT₁-рецепторами. Действие фимасартана обусловлено селективным связыванием с AT₁-рецепторами ангиотензина II: фимасартан не обладает частичным агонистическим эффектом на рецепторы ангиотензина II, что характерно для пептидных блокаторов рецепторов ангиотензина II (например, саралазина). При изучении различных моделей животных, фимасартан после однократного или повторного перорального и в/в введения эффективно и дозозависимо снижал АД.

В организме человека фимасартан повышал активность ренина плазмы в сочетании с увеличением концентрации ангиотензина I и II, что подтверждает специфическую блокаду рецепторов ангиотензина II. Так, после однократного перорального применения фимасартана в дозе от 20 до 480 мг, он вызывал увеличение активности ренина плазмы, ангиотензина I и ангиотензина II с максимальным увеличением, как правило, между 6 и 8 ч после введения дозы, которое длительно сохранялось (до 48 ч после приема). При этом связанных с препаратом изменений в активности АПФ и альдостерона не наблюдалось. Фимасартан увеличивал активность ренина плазмы и концентрации ангиотензина II после многократного, в течение 7 дней, использования 120 и 360 мг в сут. Максимальное увеличение данных параметров отмечалось, как правило, через 6-8 ч после применения, длительно сохранилось (до 24 ч после приема). Снижение плазменного уровня альдостерона наблюдалось при более длительном приеме фимасартана (в течение 28 дней). Эффективность фимасартана в терапевтических дозах 60 и 120 мг в отношении снижения АД была доказана в сравнительных рандомизированных клинических исследованиях. При этом было установлено, что АД при приеме препарата снижается в течение 2 недель от начала лечения, максимальный эффект наблюдается приблизительно через 8-12 недель. Фимасартан действует на АД на протяжении 24 ч, обеспечивая стабильный и гладкий профиль АД, достижению которого также способствует прием фимасартана в одно и то же время суток (для минимизации колебаний давления). При назначении фимасартана на длительный период (24 недели) толерантность к нему не развивалась.

Показания к применению

артериальная гипертензия 1 и 2 степени.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза фимасартана составляет 60 мг 1 раз/сут вне зависимости от времени приема пищи. Если АД не удается адекватно контролировать на фоне применения препарата в дозе 60 мг, доза фимасартана может быть увеличена до 120 мг 1 раз/сут. По возможности рекомендуется принимать фимасартан в одно и то же время дня (например, утром).

Антигипертензивный эффект фимасартана в основном развивается в течение 2 недель.

Пациенты пожилого возраста. В исследовании для сравнения фармакокинетики у пожилых здоровых добровольцев в возрасте 65 лет или старше и у молодых добровольцев, AUC фимасартана у пациентов старшего возраста увеличивалась на 69%. Однако различий по эффективности и безопасности между пожилыми и более молодыми пациентами при сравнении 21 пожилых пациентов (>65 лет, 9,3 %) из 226 пациентов, получавших фимасартан в клинических исследованиях фазы III, выявлено не было. Поэтому коррекция дозы у пожилых пациентов (возраст >65 лет) не требуется, хотя нельзя исключить несколько большую восприимчивость у некоторых пожилых пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК 30-80 мл/мин) начальная коррекции дозы препарата не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) рекомендованная начальная доза составляет 30 мг 1 раз/сут, суточная доза препарата не должна превышать 60 мг. При назначении фимасартана в дозе 30 мг следует принимать 1/2 часть таблетки 60 мг, разделив ее по линии разлома.

Пациентам с почечной недостаточностью, принимающим алискирен, а также пациентам, которым проводится гемодиализ, препарат не показан.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью начальная коррекция дозы препарата не требуется. Применение фимасартана не рекомендуется у пациентов со среднетяжелой или тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты детского возраста. Эффективность и безопасность фимасартана у пациентов в возрасте 18 лет или менее не установлены.

Пациенты со сниженным внутрисосудистым ОЦК (например, пациенты, получающие высокие дозы диуретиков). Для пациентов с повышенным риском артериальной гипотензии, например, вследствие уменьшения внутрисосудистого ОЦК, рекомендуемая начальная доза препарата составляет 30 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Безопасность фимасартана в корейской популяции была изучена у 406 пациентов из 852 пациентов с эссенциальной гипертензией, которые получали фимасартан в дозах от 60 до 120 мг в течение 4-12 недель, и которые были включены в клинические исследования и отобраны для анализа безопасности (т.е. информация о которых составила базу данных по безопасности). 85 пациентов получали фимасартан в течение 6 месяцев или более. Большинство отмеченных нежелательных явлений имели легкую или среднетяжелую степень и преходящий характер, частота возникновения явлений не зависела от дозы препарата. Наиболее часто возникавшими нежелательными явлениями были головная боль и головокружение. В таблице 1 перечислены нежелательные реакции (т.е., нежелательные явления, расцененные как определенно связанные, вероятно связанные или возможно связанные с применением фимасартана) согласно классификации ВОЗ нежелательных реакций по частоте возникновения, зарегистрированные в ходе клинических исследований с применением фимасартана в Корее.

Таблица 1. Нежелательные реакции, обусловленные применением фимасартана¹

Частота возникновения²	Симптомы
Со стороны нервной системы
часто	головная боль головокружение
нечасто	обморок седативный эффект мигрень
Со стороны пищеварительной системы
нечасто	диспепсия тошнота рвота боль в верхних отделах живота
Со стороны дыхательной системы
нечасто	кашель
Со стороны костно-мышечной системы
нечасто	мышечные подергивания мышечная скованность
Со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто	кожный зуд локализованная крапивница
Со стороны сосудов
нечасто	приливы гиперемия
Со стороны половых органов и молочной железы
нечасто	эректильная дисфункция
Общие реакции
нечасто	астения
Лабораторные показатели
нечасто	повышение активности АЛТ повышение активности АСТ тромбоцитопения повышение активности КФК в крови

¹ Нежелательные явления, для которых взаимосвязь с применением фимасартана была определенной, вероятной, или возможной.

² Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто возникающие (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота возникновения не известна (не может быть определена по имеющейся информации).

В российской популяции, безопасность фимасартана была изучена у 89 из 179 пациентов с артериальной гипертензией I-II степени, получавших фимасартан в дозе от 60 до 120 мг в течение 12 недель в исследовании с использованием лозартана в качестве препарата сравнения. В данном исследовании отмечались следующие нежелательные реакции, обусловленные применением фимасартана: тошнота у 4 (4.5%) пациентов, повышение активности ACT у 1 (1.1%) пациента, повышение активности АЛТ у 1 (1.1%) пациента, головокружение у 1 (1.1%) пациента, головная боль у 4 (4.5%) пациентов, кожный зуд у 1 (1.1%) пациента. В российской популяции пациентов выявлены нежелательные явления, связь которых с приемом препарата не установлена (анемия, диарея, повышение содержания общего холестерина и холестерина ЛПНП в крови, уменьшение КК).

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
пациенты, находящиеся на гемодиализе (отсутствует опыт применения препарата у этой популяции пациентов);
среднетяжелые и тяжелые нарушения функции печени (более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью);
пациенты с обструкцией желчевыводящих путей;
одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м²);
пациенты с диабетической нефропатией, принимающие ингибиторы АПФ;
пациенты с генетическими нарушениями, такими как непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу);
беременность;
период грудного вскармливания;
женщины, планирующие беременность;
возраст до 18 лет.

С осторожностью

Следует соблюдать особые меры предосторожности при применении фимасартана у пациентов со следующими состояниями/заболеваниями.

Снижение ОЦК или солевое истощение: у этих пациентов (например, пациентов, получающих высокие дозы диуретиков) с активированной РААС может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия в начале терапии фимасартаном или при увеличении дозы препарата. Такие пациенты нуждаются в тщательном мониторинге.

Почечная недостаточность: у пациентов с повышенной чувствительностью к ингибированию РААС могут наблюдаться изменения функции почек. Применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II может сопровождаться развитием олигурии и прогрессирующей уремии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью или летальным исходом у пациентов, у которых функция почек зависит от активности РААС(например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, IV функциональный класс по классификации NYHA).

Реноваскулярная гипертензия: у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии наблюдается повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности на фоне приема лекарственных препаратов, влияющих на РААС, таких как фимасартан.

Как и в случае применения других вазодилататоров, необходимо соблюдать особую осторожность при лечении пациентов со стенозом аортального или митрального клапана, обструктивной или гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный гиперальдостеронизм: применение лекарственных средств, ингибирующих ренин-ангиотензиновую систему, как правило, неэффективно. Поэтому назначать фимасратан таким пациентам не рекомендуется.

Гиперкалиемия.

Пожилой возраст.

Одновременное применение препаратов лития.

ИБС.

Цереброваскулярная болезнь.

Применение у детей

Особые указания

Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса. У пациентов с уменьшением ОЦК или солевым истощением (например, у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков, соблюдающих диету с ограниченным употреблением соли, у пациентов с диареей или рвотой) может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно, в случае начала терапии фимасартаном или при увеличении дозы препарата. Уменьшение внутрисосудистого ОЦК или солевое истощение должны быть скорректированы до начала терапии фимасартаном, либо необходимо начинать терапию с более низкой дозы с последующим ее увеличением. При этом требуется тщательный мониторинг состояния пациентов.При возникновении симптоматической артериальной гипотензии пациента следует уложить в горизонтальное положение и, при необходимости, начать инфузионную терапию. Прием фимасартана может быть возобновлен после стабилизации АД.Гиперкалиемия. Лекарственные препараты, которые оказывают влияние на РААС, могут вызвать гиперкалиемию у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью. В случае применения фимасартана у этих пациентов рекомендуется регулярный мониторинг уровня калия крови. Реноваскулярная гипертензия. У пациентов с односторонней или двусторонней реноваскулярной гипертензией были отмечены случаи повышения уровней креатинина и азота мочевины в сыворотке на фоне применения антагонистов рецептора ангиотензина II, таких как фимасартан. Хотя собственно фимасартан не применялся у пациентов с односторонней или двусторонней реноваскулярной гипертензией, в случае такого применения могут возникнуть подобные эффекты. Двойное ингибирование РААС. При приеме лекарственных препаратов, ингибирующих РААС систему, особенно в случае одновременного их применения с препаратами, которые также могут влиять на РААС, возможно изменение функции почек,включая развитие острой почечной недостаточности у пациентов с повышенной чувствительностью к этим препаратам. Поэтому двойное ингибирование РААС, т.е. одновременное применение антагониста рецептора ангиотензина II и ингибитора АПФ обычно не рекомендуется. Однако в случае необходимости подобная терапия может проводиться у ряда пациентов после подтверждения ее безопасности. На фоне терапии фимасартаном может возникнуть транзиторная симптоматическая артериальная гипотензия (например, шок, потеря сознания, одышка). При появлении этих симптомов следует отменить препарат и начать необходимую симптоматическую терапию. Артериальная гипотензия может также развиться у пациентов, получающих антагонист рецептора ангиотензина II во время анестезии (наркоза) и оперативных вмешательств за счет ингибирования РААС. В очень редких случаях может развиться тяжелая артериальная гипотензия, требующая инфузионной терапии и применения вазопрессоров.Как и в случае применения других гипотензивных препаратов, выраженное снижение АД у пациентов с ИБС или ишемией сосудов головного мозга может ухудшить течение основного заболевания. При лечении этой популяции пациентов необходимо соблюдать особую осторожность. Отсутствует опыт применения препарата Канарб у пациентов после трансплантации почки.У пациентов негроидной расы отмечается снижение антигипертензивной эффективности антагонистов рецепторов ангиотензина II.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмамиВлияние фимасартана на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Однако иногда на фоне применения гипотензивных препаратов могут возникнуть сонливость и головокружение, поэтому пациентов, принимающих фимасартан, необходимо предупредить о существовании такого риска.

Лекарственное взаимодействие

Калийсберегающие диуретики и содержащие калий препараты. При одновременном применении фимасартана, как и других лекарственных препаратов, которые оказывают влияние на РААС, и калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона), добавок, содержащих калий, заменителей соли, содержащих калий и лекарственных препаратов, которые могут повышать уровень калия в сыворотке (например, гепарин), возможно повышение уровня калия в сыворотке. Снижение АД при приеме фимасартана может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами, включая диуретики. При предшествующем применении высоких доз диуретиков начало применения фимасартана может сопровождаться чрезмерным снижением АД вследствие уменьшения внутрисосудистого ОЦК. Препараты лития. Обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке и токсические проявления отмечались при назначении лития с ингибиторами АПФ. В случае комбинированного применения препаратов лития с антагонистами рецептора ангиотензина II такие реакции наблюдались очень редко. Хотя одновременное применение фимасартана с препаратами лития обычно не рекомендуется, при необходимости такой терапии следует осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в крови. НПВП. При одновременном применении НПВП (например, ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты в дозе ≥3 г/сут) с антагонистами рецепторов ангиотензина II может наблюдаться ослабление гипотензивного эффекта. На фоне применения антагонистов рецепторов ангиотензина II в комбинации с ингибитором ЦОГ у некоторых пациентов с почечной недостаточностью (например, у пациентов с дегидратацией и у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) было отмечено усугубление тяжести нарушения выделительной функции (включая развитие острой почечной недостаточности, хотя и обратимое). Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении фимасартана с НПВП, особенно у пациентов пожилого возраста. В этих случаях необходима достаточная гидратация и тщательный мониторинг функции почек.Гидрохлоротиазид. При одновременном применении фимасартана и гидрохлоротиазида существенного фармакокинетического лекарственного взаимодействия не наблюдалось. Амлодипин. При одновременном применении фимасартана и амлодипина существенного фармакокинетического лекарственного взаимодействия не наблюдалось. Кетоконазол. Уровень системного воздействия фимасартана, определенный по величине AUC, на фоне сопутствующего применения кетоконазола повышался приблизительно в 2 раза. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении фимасартана и кетоконазола. Рифампицин или другие ингибиторы белков-переносчиков органических анионов (ОАТР1В1, ОАТ1). Фимасартан не является субстратом для системы переноса ABC , но является субстратом для переносчиков ОАТ1 и ОАРТ1В1. При одновременном применении фимасартана с рифампицином (ингибитором ОАТР1В1) наблюдалось увеличение AUC фимасартана приблизительно в 4.6 раза. Поэтому одновременное применение фимасартана с рифампицином не рекомендуется. При комбинированном применении с другими ингибиторами переносчика ОАТР1В1 (например, циклоспорином), также может наблюдаться увеличение системного воздействия фимасартана, поэтому такие комбинации необходимо назначать с осторожностью. Варфарин. Одновременное применение фимасартана существенно не влияло на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина. Аторвастатин. Одновременное применение фимасартана не влияло на AUC аторвастатина и его активных метаболитов. С_mах аторвастатина и его активных метаболитов в плазме повышались в 1.9 и 2.5 раза соответственно. Данных о клинической значимости этого взаимодействия нет. Дигоксин. Одновременное применение фимасартана не влияло на фармакокинетику и клиренс дигоксина, за исключением увеличения С_mах дигоксина на 30%. В условиях комбинированной терапии может потребоваться тщательный мониторинг концентрации дигоксина. Другие антагонисты рецепторов ангиотензина, ингибиторы АПФ или алискирен. Двойная блокада РААС блокаторами рецепторов ангиотензина II и АПФ или алискиреном сопровождается более высоким риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности), чем в случае монотерапии. Как правило, следует избегать совместного применения ингибиторов РААС. Не следует одновременно применять алискирен и фимасартан у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ<60 мл/мин/1.73м²). Не рекомендуется одновременно применять ингибиторы АПФ и фимасартан, а у пациентов с диабетической нефропатией одновременного применения ингибиторов АПФ и фимасартана следует избегать.Другие случаи лекарственного взаимодействия. Фимасартан не ингибирует и не индуцирует изоферменты системы CYP450.

Другие препараты на эту букву:

Маммология

Канарб инструкция по применению лекарственного препарата

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Канарб

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Другие препараты на эту букву:

Болит грудь после родов: что делать?

Когда и зачем подростку нужен маммолог?

Трещины сосков и как от них избавиться

Кесарево сечение: виды, показания, восстановление

Молочница у беременных: почему она возникает и как ее вылечить

Паллиативная помощь: Что изменится в России для неизлечимо больных людей

Как лечить ОРВИ при беременности?

Как оказать первую помощь при родах?

Обвисла грудь после родов: как вернуть прежние формы?

Сокращение матки после родов: какая норма?

«Болит матка после родов»… а вы ловили себя на этой мысли?